Стимулятори умовно поділяються на 4 великі групи:

1. ПСИХОСТІМУЛЯТОРИ

а) психомоторні:

фенамін;

Сиднокарб.

б) псіхометаболіческіе (ноотропи):

Ноотропил (пірацетам);

церебролізин;

Гамалон і ін.

2. АНАЛЕПТІКИ

а) прямої дії:

бемегрид;

Етимізол і ін.

б) рефлекторного дії:

Цититон і ін.

в) змішаної дії:

Кордіамін і ін.

3. СТИМУЛЯТОРИ спинного мозку

стрихнін;

Секуренін і ін.

4. загальнотонізуючий засіб (АДАПТОГЕНИ)

а) рослинного походження:

Препарати женьшеню, елеутерококу, аралії, золотого кореня, маралів кореня, бальзам Біттнера та ін.

б) тваринного походження:

Пантокрин і ін.

ПСИХОСТІМУЛЯТОРИ і ноотропи

Психостимулятори (або псіхотонікі, Психоаналептикі, психомоторні стимулятори) підвищують настрій, здатність до сприйняття зовнішніх роздратувань, психомоторну активність. Вони зменшують почуття втоми, підвищують фізичну і розумову працездатність (особливо при стомленні), тимчасово знижують потребу уві сні (засобу, що підбадьорюють стомлений організм, одержали назву "допінг" - від англ. To dope - давати наркотики).

На відміну від засобів, що пригнічують ЦНС, стимулятори мають менш важливе значення, так як вони позбавлені вибірковості дії.

Крім того, стимулювання ЦНС супроводжується наступним її пригніченням.

Класифікація психостимуляторів

1) Засоби, що діють безпосередньо на ЦНС:

а) стимулюючі переважно кору головного мозку (ксантіновие алкалоїди, фенамін, сиднокарб, метілфенамін, мерідол і ін.);

б) стимулюючі переважно довгастий мозок (коразол, кордіамін, бемегрид, камфора, двоокис вуглецю);

в) стимулюючі переважно спинний мозок (стрихнін).

2) Засоби, що діють на центральну нервову систему рефлекторно (лобелін, вератрум, нікотин).

Слід пам'ятати, що такий розподіл умовно і при використанні у великих дозах вони можуть стимулювати ЦНС в цілому.

Типовим представником психостимуляторів є фенамін (амфетамін сульфат; табл. По 0005; краплі в ніс, в око 1% р-р).

Хімічно являє собою фенілалкіламіну, тобто аналогічний за структурою адреналіну і норадреналіну.

МЕХАНІЗМ ДІЇ пов'язаний зі здатністю звільняти з пресинаптичних закінчень норадреналіну і дофаміну. Крім того, фенамін зменшує зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну. Фенамін стимулює висхідну активує ретикулярну формацію стовбура головного мозку.

Фармакологічні ефекти ВПЛИВ НА ЦНС Потужний стимулятор ЦНС. Він підвищує психічну і фізичну працездатність, поліпшує настрій, викликає ейфорію, безсоння, тремор, неспокій. У терапевтичних дозах надає пробуджує ефект, усуває втому, підвищує фізичні можливості. Стимулює дихальний центр і в цьому плані діє як аналептик.


ВПЛИВ НА СЕРЦЕВО-СУДИННУ СИСТЕМУ Підвищує як систолічний, так і діастолічний АТ. По відношенню до гипертензивному ефекту фенаміну відома тахифилаксия.

ГЛАДКА МУСКУЛАТУРА Фенамін підвищує тонус сфінктора сечового міхура і розслабляє мускулатуру бронхів, але тільки при високих дозах. Фенамін знижує апетит (на гіпоталамус), робить деякий протисудомну дію (при Petit mal).

Побічні реакції Небажаним ефектом є стимуляція симпатичного відділу нервової системи (тахікардія, занепокоєння, головний біль, тремор, збудження, сплутаність свідомості, параноїдний психоз, напади стенокардії).

Препарат викликає лікарську залежність, в основному психічну, кумуліруєт. Може розвиватися толерантність.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:

1) невротичні субдепрессии;

2) при нарколепсії, при каталепсії, для попередження патологічної сонливості (нарколепсії);

3) ожиріння;

4) як аналептик при отруєннях наркотичними анальгетиками.

Аналогічним фенаміну засобом є по впливу на ЦНС пірідрол і мерідол. У них немає небажаних периферичних адреномиметических ефектів.

Крім фенамина, до групи фенілалкілсінднонімінов відноситься також активне псіхостмулірующее засіб сиднокарб (мезокарб).

Це оригінальний вітчизняний препарат, дещо відрізняється по хімічною будовою від фенаміну. У клініках Росії в даний час сіднокарб є основним психостимулятором. У порівнянні з фенаміном він значно менш токсичний і не проявляє вираженого периферичного симпатомиметического впливу. Психостимулюючий ефект розвивається поступово, але він більш тривалий, не супроводжується ейфорією і руховим збудженням. Як правило, відсутні тахікардія і різке підвищення артеріального тиску. Після дії препарату хворий не відчуває загальної слабкості і сонливості.

Препарат використовують при різних видах астенія, що протікають з загальмованістю і млявістю, з апатією, зниженням працездатності, ипохондричностью, підвищеною сонливістю.

Препарат застосовують як психостимулятор при астенічних і неврастенічних розладах у хворих, які перенесли інтоксикації, інфекції і травми головного мозку, при деяких формах психозів.

Крім того, сіднокарб використовують для купірування астенічних проявів після застосування нейролептиків, транквілізаторів, а також при лікуванні хворих з алкоголізмом (купірування астеноневротических реакцій в період "відібрання алкоголю", для зниження явища абстиненції).

Сиднокарб застосовують також при лікуванні дітей з олігофренією, що супроводжується адинамією, аспонтанностью, млявістю, загальмованістю, астенією.

Побічні ефекти. При передозуванні можливі підвищена дратівливість, неспокій, зниження апетиту. У хворих з психозами можливе посилення марення і галюцинацій. Іноді відзначається помірний підйом артеріального тиску.

Препарат випускається в таблетках по 0,005; 0,01; 0,025.

Промисловістю також проводиться комбінований препарат Сідноглутон, що містить по 0,025 сиднокарба і 0,1 глутамінової кислоти. Остання потенціює психостимулюючий ефект сиднокарба.

До засобів, що стимулюють переважно кору головного мозку, відносяться і ксантинових АЛКАЛОЇДИ (похідні пурину; металксантіни), типовим представником яких є КОФЕЇН.

Ксантіновие алкалоїди виявлені в кількох рослинах, які ростуть у всьому світі. У цих рослинах знайдені три природних ксантинових алкалоїду: кофеїн, теобромін, теофілін, що представляють собою пуринові основи. При нагріванні з азотною кислотою вони утворюють жовтий осад, звідки і стався термін ксантіни (грец xanthos - жовтий). Кофеїн міститься в листі чаю (Thea sinensis - 2%), в насінні кави (Coffea arabica - 1-2%), в насінні какао (Theobroma acuminata) і ін.

Фармакологічні ефекти Найбільш виражену дію на центральну нервову систему надає кофеїн, за ним слід теофілін і теобромін. Вплив кофеїну на вищу нервову діяльність залежить від дози і типу нервової системи. У малих дозах кофеїн підвищує активність кори, в великих - пригнічує її. У невеликих дозах він сприяє прискоренню процесу мислення і робить його більш чітким, вносить ясність в хід думок, знижує сонливість, втома і надає здатність виконувати інтелектуально складні завдання. Він зменшує час реакції, підвищує моторну активність і закріплює умовні рефлекси. Ці ефекти можна спостерігати після 1-2 чашок кави. В одній чашці міститься близько 1500 мг кофеїну.

Більш високі дози викликають підвищену збудливість, сплутаність думок, безсоння, головний біль, тремор. Теофілін у великих дозах може викликати навіть судоми.

ДОВГАСТИЙ МОЗГ Високі дози прямо стимулюють дихальний, судиноруховий центри і центр блукаючого нерва. Це веде до посилення дихання (почастішання і поглиблення), підвищення артеріального тиску, тахікардії. Правда, у великих дозах виникає тахікардія і аритмії, тобто переважає його периферичну дію (підвищується серцевий викид).

СПИННИЙ МОЗГ Дуже великі дози підвищують рефлекторну збудливість спинного мозку і можуть вести до клонічним судом.

КРОВОНОСНІ СУДИНИ На кровоносні судини ксантіни дії міотропну, але це судинорозширювальну дію короткочасно. Його не можна використовувати для лікування захворювань периферичних судин.

Ксантини надають неоднозначний вплив на різні судинні області. Останнє допомагає при мігрені. Кофеїн має слабку міотропну спазмолітичну дію на клітини гладеньких органи (бронхи, жовчні шляхи). Це має велике значення для клініки. Давно відомо, що теофілін усуває бронхоспазм при анафілактичний шок, стимулює скелетні м'язи, підвищує в них метаболізм, усуває їх стомлення.

Кофеїн підвищує ОСНОВНИЙ ОБМІН. Збільшує глікогеноліз, викликаючи гіперглікемію. Підвищує ліполіз, звільняє адреналін з мозкового шару надниркових залоз.

Діурез Ксантини підвищують діурез. Найсильнішим в цьому плані є теофілін, потім теобромін і кофеїн.

Ксантини збільшують об "єм, кислотність і вміст пепсину в шлунковому соку.

МЕХАНІЗМ ДІЇ пов'язаний з двома напрямами:

1) ксантіни інгібують циклічну нуклеотідфосфодіестеразу і попереджають перехід цАМФ в 5-АМФ;

2) викликають зміни розподілу кальцію на рівні внутрішньоклітинних процесів.

Побічні реакції

1) Сплутаність свідомості, тремор, головний біль, безсоння.

Дзвін у вухах, головний біль, тахікардія, задишка, аритмії. При цих реакціях треба призначити седативні засоби.

2) Кспнтіни ротівопоказани хворим на виразкову хворобу і гастритом.

3) До ксантинами розвивається звикання, більшою мірою психічна залежність, що, однак, не небезпечно.

Показання для застосування Для стимуляції психічної діяльності. При втомі, при наявності симптомів астенії, при мігрені, гіпотензії. При неуважності, порушення уваги, виснаження.

Кофеїн входить до складу багатьох комбінованих препаратів з ненаркотичними і наркотичними анальгетиками: цитрамон, панадол екстра, солпадеін, а також з алкалоїдами ріжків - препарат кофетамін.

Натрапив, ноотропні засоби

Термін утворений від грецького - noos - мислення, tropos прагнення, спорідненість. Засоби, які надають спеціальне вплив на вищі інтегративні функції мозку, стимулюють пам'ять, навчання, поліпшують розумову діяльність.

Поліпшення психічної, розумової діяльності є основним ефектом даної групи засобів. Проявляється це при розумової недостатності, пов'язаної з органічними ураженнями головного мозку.

Механізми дії ноотропних засобів на нейрофизиологическом рівні: вплив на трансканального і інші види полісинаптичні викликаних потенціалів, що реєструються на ЕЕГ.

Спрямованість дії ноотропних препаратів свідчить про їх виражений вплив на інтегративну діяльність мозку і процеси передачі інформації в мозку. Ймовірно, під дією натрапив настає настройка по тетта-ритму різних утворень мозку і процесів передачі інформації в мозку. В основі здатності ноотропних засобів покращувати процеси навчання і пам'яті лежить процес підвищення рівня просторової синхронізації біопотенціалів мозку.

Слід зазначити, що на вищу нервову систему здорових тварин і психіку здоровго людини ці препарати не впливають. Вони в нормі не змінюють багато поведінкові реакції, умовні рефлекси, біоелектричну активність головного мозку, рухову активність.

В основі фармакотерапевтичної дії натрапив на молекулярному рівні в умовах патології лежить сприятливий вплив на нейрометаболізму і енергетику мозку. Тому дану групу препаратів називають також псіхометаболіческімі стимуляторами. Основні ноотропні засоби, що застосовуються в практиці, імітують метаболічні ефекти -аміномасляной кислоти (ГАМК).

Перший препарат, синтезований за кордоном в кінці 60-х років у дослідницькій лабораторії фірми UCB (Бельгія) був названий НООТРОПІЛ. У нашій країні є аналог - ПІРАЦЕТАМ (Piracetamum; в табл.п 0,2; в амп. 20% розчину по 5 мл; капсули - 0,4).

Є класичним ноотропним засобом, тому використовується лікарями різних спеціальностей найбільш часто.

Фармакологічні ефекти Пирацетам (ноотропіл) є циклічним похідним ГАМК.

Ноотропи покращують метаболізм клітин мозку і, перш за все метаболізм в них глюкози, кисню, підвищують стійкість клітин до гіпоксії, покращують кровопостачання головного мозку, зв'язок між півкулями. Ноотропи підвищують пам'ять, знижують стомлюваність. Але ефекти проявляються поступово, не відразу після прийому. Пірацетам має протисудомну активність, а в останні роки описані також його імуномодулюючі ефекти, іммунопотенціірующее вплив.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:

При станах після струсу мозку;

У дітей розумово відсталих, з різним ступенем олігофренії; у дітей з порушенням пам'яті, уваги, мови;

Старим, особам похилого віку, в геріатрії для поліпшення пам'яті, настрої;

При хронічному лікування наркоманів, алкоголіків;

У хворих після інсульту;

Ноотропи показані при енурезі у дітей молодшого віку.

Крім того, призначають для потенціювання ефектів імуностимуляторів.

Аминалон - препарат ГАМК. Отримують синтетичним шляхом. ГАМК

Гальмівний медіатор, який грає важливу роль в обмінних процесах нервової тканини. препарат стимулює тканинне дихання, Активує ферменти циклу Кребса, покращує утилізацію нейронами глюкози.

Показання до застосування: судинні захворювання головного мозку, розумова відсталість у дітей.

Побічні ефекти натрапив: стимуляція мозку може привести до дратівливості, порушення сну, насроенія, занепокоєння у дітей, підвищення артеріального тиску, сексуальної збудливості. Тому їх використовують курсами (по 2-3 тижні).

В останні роки група ноотропних засобів істотно розширилася. Це і угорський препарат Кавінтон (Gedeon Rihter), церебролізин і т.д.

КАВІНТОН (табл. По 0005; амп. 0,5% розчину по 2 мл). Етиловий ефір аповінкамінової кислоти (препарат алкалоїду барвінку малого).

Кавінтон надає наступні ефекти:

1) розширює судини мозку;

2) підсилює мозковий кровотік, покращує кровопостачання мозку киснем;

3) покращує утилізацію глюкози нейронами, сприяє накопиченню цАМФ, АТФ;

4) знижує агрегацію тромбоцитів;

5) підвищує вміст катехоламінів в ЦНС.

Застосовується насамперед в неврології при:

1) неврологічних і психічних розладах, пов'язаних з порушеннями мозкового кровообігу (інсульт, травма, склероз);

2) розладах пам'яті;

3) запамороченнях;

4) афазія;

5) гіпертонічної енцефалопатії;

6) атеросклерозі судин сітківки, тобто в офтальмології т.п .;

7) зниженні слуху токсичного генезу.

Аналептичну ЗАСОБИ (АНАЛЕПТІКИ)

Під аналептичну засобами (від греч analeptikos - відновлює, зміцнює) мають на увазі групу лікарських засобів, що збуджують в першу чергу життєво важливі центри довгастого мозку-судинний і дихальний. У великих дозах ці кошти можуть порушувати моторні зони головного мозку і викликати судоми.

У терапевтичних дозах аналептики використовуються при ослабленні судинного тонусу, при пригніченні дихання, при інфекційних захворюваннях, в постопераційному періоді та ін.

В даний час групу аналептиков по локалізації дії можна умовно розділити на три підгрупи:

1) Препарати безпосередньо, прямо активують (пожвавлюють) дихальний центр:

бемегрид;

Етимізол.

2) Засоби, рефлекторно стимулюють центр дихання:

цититон;

Лобелін.

3) Засоби змішаного типу дії, що володіють і прямим, і рефлекторною дією:

кордіамін;

камфора;

коразол;

Вуглекислота.

Бемегрид (Bemegridum; в амп. По 10 мл 0,5% розчину) є специфічним антагоністом барбітуратів і надає "оживляють" ефект при інтоксикації, викликаної препаратами цієї групи.

Препарат знижує токсичність барбітуратів, знімає пригнічення дихання і кровообігу. Препарат також стимулює ЦНС, тому ефективний не тільки при отруєнні барбітуратами.

Бемегрид застосовують при гострих отруєннях барбітуратами, для відновлення дихання на виході з наркозу (ефір, фторотан та ін.), Для виведення хворого з важкого гіпоксичного стану. Вводять препарат внутрішньовенно, повільно до відновлення дихання, артеріального тиску, пульсу.

Побічні ефекти: нудота, блювота, судоми.

В ряду аналептиков прямої дії особливе місце займає препарат етимізол.

Етимізол (Aethimizolum; в табл. По 0,1; в амп. По 3 і 5 мл 1% розчину). Препарат активує ретикулярну формацію стовбура мозку, підвищує активність нейронів дихального центру, посилює адренокортикотропну функцію гіпофіза. Останнє призводить до викиду додаткових порцій глюкокортикоїдів. Разом з тим, від бемегрида препарат відрізняється легким гнітючим впливом на кору головного мозку (седативний ефект), покращує короткострокову пам'ять, сприяє розумовій роботі. В силу того, що препарат сприяє викиду глюкокортикоїдних гормонів, він вдруге надає протівооспалітельное дію.

Показання до застосування. Етимізол використовують як аналептик, стимулятор дихання при отруєнні морфіном, ненаркотическими аналгетиками, у відновному періоді після наркозу, при ателектазі легені. У психіатрії використовують його седативну дію при станах тривоги. З огляду на його протизапальну вплив, призначають для лікування хворих з поліартритами і бронхіальну астму, а також як протиалергічний засіб.

Побічні ефекти: нудота, диспепсія.

Рефлекторно діючими стимуляторами є Н-холіноміметики. Це препарати цититон і лобелін. Вони збуджують Н-холінорецептори синокаротидной зони, звідки аферентні імпульси надходять в довгастий мозок, підвищуючи тим самим активність нейронів дихального центру. Ці засоби діють короткочасно, протягом декількох хвилин. Клінічно відбувається почастішання і поглиблення дихання, підвищення артеріального тиску. Препарати вводять тільки внутрішньовенно.

Використовують по єдиному свідченню - при отруєнні чадним газом.

У засобів змішаного типу дії центральний ефект (безпосереднє порушення дихального центру) доповнюється стимулюючим впливом на хеморецептори каротидного клубочка (рефлекторний компонент). Це, як зазначено вище, кордіамін і вуглекислота. У медичній практиці використовується карбоген: суміш газів - вуглекислого (5-7%) і кисню (93-95%). Призначають у вигляді інгаляцій, які збільшують обсяг дихання в 5-8 разів.

Карбоген використовують при передозуванні загальних анестетиків, отруєннях чадним газом, при асфіксії новонароджених.

Як стимулятор дихання використовується препарат кордіамін - неогаленовий препарат (виписується як офіцинальний, але представляє собою 25% розчин діетіламіда нікотинової кислоти).

Дія препарату реалізується стимуляцією дихального і судинного центрів.

Призначають при серцевій недостатності, при шоці, асфіксії, інтоксикаціях.

ПРЕПАРАТИ, ПОЗИТИВНИХ чином ФУНКЦІЇ спинного мозку

У даній групі, по-суті використовуються два препарати: стрихнін і секурінін.

Стрихнін (Strichninum; порошок; в амп. По 1 мл 0,1% розчину) являє собою головний алколоїд насіння чилибухи (блювотного горіха) .В медичній практиці застосовують азотнокислий сіль - стрихніну нітрат.Кроме стрихніну застосовують також екстракт чилибухи сухий і настойку чилибухи.

Стрихнін та інші препарати чилибухи збуджують ЦНС і, в першу чергу, підвищують рефлекторну збудливість. Рефлекторні реакції хворого стають більш генералізованими. Стрихнін покращує діяльність органів чуття (зір, смак, слух, тактильне почуття), збуджує судиноруховий і дихальний центри, тонізує скелетну мускулатуру, міокард.

Застосовують препарати стрихніну як тонізуючі засоби при загальному зниженні процесів обміну, швидкої стомлюваності, гіпотонічної хвороби. ослабленні серцевої діяльності на грунті інтоксикацій і інфекцій, при деяких функціональних порушеннях зорового апарату, при парезах і паралічах (дифтерійного походження, наприклад), при атонії шлунка.

Побічні ефекти виникають при передозуванні і виявляються напругою груп м'язів (мімічних, потиличних), утрудненням дихання, судомами.

Препарат секурінін, що отримується з трави секуренегі, за характером дії схожий зі стрихніном, але менш активний (в 10 разів).

Використовують при астенічних станах, парезах і паралічах, при гіпо- та астенічної формі неврастенії, при імпотенції на грунті функціональних розладів.

Загальнотонізуючий засіб (АДАПТОГЕНИ)

Препарати цієї групи за походженням можна розділити на засоби рослинної і тваринної природи. Найчастіше використовуються засоби рослинного походження, а саме різні галенових препарати рослин (екстракти кореня женьшеню, екстракти левзеї, родіоли рожевої або золотого кореня, елеутерококу, настоянки заманихи, лимонника, шлемника забайкальського, аралії). З коштів тваринного походження можна назвати препарат пантокрин, що отримується з пантів північного оленя, і випускається як неогаленовий препарат для перорального (в краплях), так і парентерального введення.

Фармакологічна дія цих засобів обумовлено вмістом в них салонінових глікозидів-гінсеноідов, ефірних масел, стеролов, пептидів і мінералів. Зазначені біологічно активні речовини привносять стимулюючий вплив на ЦНС, підвищують працездатність, регулюють роботу залоз внутрішньої секреції, помірно знижують артеріальний тиск, рівень атерогенних ліпідів (холестерину) і глюкози в крові, активують діяльність надниркових залоз, Використання даних засобів призводить до зниження захворюваності на ГРЗ, підвищення резистентності хворого до вірусної та іншої інфекції, поліпшення самопочуття і апетиту.

Дані препарати показані при психічному і фізичному перенапруженні в період реконваленсценціі після тривалих і важких захворювань, зокрема, інфекційної природи (дизентерія, брюшнотифозная і вірусна інфекції та ін.). Препарати призначаються також онкологічним хворим в реабілітаційному періоді, після курсів хіміотерапії і променевих навантажень.

Як правило, препарати призначають тривало, протягом 1-2 місяців. Прийом адаптогенів доцільний вранці, після сніданку.

Призначення цих коштів у другій половині дня не показано, тому що можливе порушення сну у вигляді труднощі засинання. У окремих осіб можливий прояв підвищеної чутливості до певних препаратів.

ПСИХОТРОПНІ ЗАСОБИ

Це кошти, здатні впливати на психічні функції людини (пам'ять, поведінку, емоції і т.д.), а тому їх використовують при порушеннях психічної діяльності, при невротичних і неврозоподібних розладах, станах внутрішнього напруження, страху, тривоги, занепокоєння.

Класифікація психотропних засобів

1) Седативні.

2) Транквілізатори.

3) Нейролептики.

4) антиманиакальное.

5) Антидепресанти.

Розбір даної групи засобів почнемо з седативних средств.Седатівние кошти - це кошти заспокійливого действія.К седативним (заспокійливим) засобів відносяться:

1) малі дози барбітуратів,

2) солі брому і магнію,

3) препарати рослинного походження (валеріани, пустирника, трави пасифлори і ін.).

Всі вони, викликаючи помірно заспокійливу дію, надають невибіркову лекчайшее, гальмівну дію на кору головного мозку. Іншими словами, седативні засоби підсилюють гальмівні процеси в нейронах кори головного мозку.

З солей брому використовують найбільш часто НАТРІЮ БРОМІД і КАЛИЯ БРОМІД. Широко використовують препарати валеріани у вигляді настоїв, настоянок, екстрактів.

Седативними засобами є також препарати трави пустирника. Використовують настій і настоянки пустирника. Препарат пасифлори - новопассит. Настої хмелю звичайного, мікстура Кватера (валеріана, броміди, ментол та ін.), Іони магнію (сірчанокисла магнезія).

Показання до застосування: седативні засоби застосовуються при неврастенії, істерії, легких формах неврозів, підвищеної дратівливості, порушення сну, пов'язаної з цим.

Друга група засобів з психотропних препаратів - це група транквілізаторів. Транквілізатори - це сучасні заспокійливі засоби з виборчою дією на емоційну сферу людини. Термін транквілізатори походить від латинського tranquillium - спокій, спокій. Психотропну дію транквілізаторів в основному пов'язують з їх впливом на лібіческую систему мозку. Зокрема, транквілізатори знижують спонтанну активність нейронів гіпокампу. Разом з тим, вони справляють гнітюче вплив на гіпоталамус і активує ретикулярну формацію стовбура мозку. Діючи таким чином, транквілізатори здатні зменшувати стан внутрішньої напруги, тривоги, страху, страху.

Виходячи з цього, дану групу засобів ще називають анксіолітик. Справа в тому, що латинський термін anxius- або англійський "anxious" перекладається як "тривожний, повний страху, страху", а грецький lysis - розчинення.

Тому в літературі термін анксіолитики використовується як синонім поняттю транквілізатори, тобто кошти, здатні зменшувати стан внутрішньої напруги.

У зв'язку з тим, що дані кошти в основному використовуються для лікування хворих з неврозами, вони мають третє своє основне назва, а саме, антіневротіческое кошти.

Таким чином, ми маємо три рівноцінних терміна: транквілізатори, анксиолитики, антіневротіческое кошти, які можемо вживати як синоніми. Ще можна зустріти в літературі синоніми: малі транквілізатори, псіхоседатівне кошти, атарактики.

З застосовуються в медичній практиці транквілізаторів най більшого поширення набули похідні бензодіазепіну, так як вони мають широкий спектр лікувальних ефектів і відносно безпечні.

Сибазон (Sibazonum; в табл. По 0005; в амп. 0,5% розчин по 2 мл); синоніми - діазепам, седуксен, реланіум, валіум. Препарати цієї ж групи: хлозепид (еленіум), феназепам, нозепам, мезапам (рудотель).

Механізм дії бензодіазепінових транквілізаторів: в організмі, на території зазначених вище зон ЦНС, бензодіазепіни взаємодію з так званими бензодіазепіновимі рецепторами, які тісно пов'язані з ГАМК-рецепторами (ГАМК - гамма-аміномасляна кислота - гальмівний медіатор ЦНС, що інгібує; гліцин теж гальмівний медіатор ЦНС; L-глутамінова кислота - збудливий медіатор). При стимуляції бензодіазепінових рецепторів спостерігається активація ГАМК-рецепторів. Тому взаємодія бензодіазепінів з однойменними рецепторами проявляється у вигляді ГАМК-міметичні ефекту.

Всі бензодіазепіни, що усувають почуття емоційної напруги, Володіють схожими властивостями, але різняться з фармакокінетики. Частіше за інших препаратів використовується діазепам або сибазон.

Фармакологічні ефекти транквілізаторів (на прикладі сибазона)

1) Основним є їх транквилизирующий або анксиолитический ефект, що виявляється в здатності зменшувати стан внутрішньої напруги, тривоги, легкого страху. Вони знижують агресссівность і викликають стан заспокоєння. При цьому вони усувають як ситуаційні (пов'язані з яким-небудь подією, конкретною дією), так і несітуаціонние реакції. Крім того, мають виражений седативну дію.

2) Наступним ефектом є їх міорелаксуючу дію, хоча міорелаксуючий ефект транквілізаторів слабкий. Даний ефект реалізується, в основному, за рахунок центрального дії, але вони викликають і пригнічення спинальних полісинаптичних рефлексів.

3) Збільшуючи поріг судомної реакції, транквілізатори мають протисудомну активність. Вважають, що протисудомна і міорелаксуючу активність транквілізаторів пов'язана з ГАМК-ергічні дією.

4) Всі бензодіазепіновие транквілізатори надають легку снодійну дію, а бензодіазепінових транквілізатор Нітразепам володіє таким потужним снодійним ефектом, що по праву належить за цією ознакою до групи снодійних засобів.

5) потенціюють ефект (підсилюють дію засобів, що пригнічують ЦНС і аналгетиків). Бензодіазепіни знижують АТ, знижують частоту дихання, стимулюють апетит.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:

1) як засіб для лікування хворих з первинними неврозами (антіневротіческое кошти);

2) при неврозах на грунті соматичних захворювань (інфаркт міокарда, виразкова хвороба);

3) для премедикації в анестезіології, а також в постопераційному періоді; в стоматології;

4) при локальних спазмах скелетної мускулатури ( "тик");

5) сибазон в ін'єкції (в / в, в / м); при судомах як протисудомну засіб різного генезу і при епілептичному статусі, гпертонусе м'язів;

6) як легке снодійне при деяких формах безсоння;

7) при синдромі відміни алкоголю у осіб, які страждають хронічних алкоголізмом.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

1) Бензодіазепіни викликають сонливість протягом дня, млявість, адинамию, легку загальмованість, зниження уваги, неуважність. Тому їх не можна призначати водіям транспорту, операторам, льотчикам, учням. Транквілізатори найкраще приймати на ніч (в усякому разі 2/3 добової дози на ніч, а 1/3 дози - на день).

2) Транквілізатори бензодіазеепінового ряду можуть викликати

м'язову слабкість, атаксія.

3) Може розвиватися толерантність і фізична залежність.

4) Чи може розвиватися синдром відміни, який характеризується безсонням, порушенням, депресією.

5) Препарати можуть викликати алергію, фотосенсибілізація, головокруженжіе, головний біль, порушення сексуальної функції, менструального циклу, акомодації.

6) Транквілізатори володіють кумулятивною здатністю.

Звикання і розвиток залежності є приводом до зловживання транквілізаторами. Це і є найголовнішим їх недоліком і великою бідою.

Зважаючи на вказані вище небажаних ефектів, в даний час створені так звані "денні транквілізатори", що володіють значно менш вираженим миорелаксирующим і общеугнетающім дією. До них відносять мезапам (рудотель, Німеччина). Вони діють слабше за своїм транквилизирующим ефекту, але головне, в меншій мірі викликають побічні ефекти. Надають седативну, протисудомну, міорелаксантну дію. Використовують для лікування хворих з неврозами, алкоголізмом. Тому розглядаються як "денні" транквілізатори, менше порушує працездатність протягом дня (табл. 0,01).

Інший препарат - феназепам (табл. По 2,5 мг, 0,0005, 0,001) дуже сильний препарат, як анксіолітик, як транквілізатор перевершує інші препарати. За тривалістю дії варто на 1 місці серед зазначених вище бензодіазепінів, за дією близький навіть до нейролептиків. Для феназепама показано, що зниження його в плазмі крові на 50% відбувається через 24-72 години (1-3 дні). Призначається при дуже важких неврозах, що наближає його до нейролептиків.

Показаний при неврозоподібних, психопатичних і псіхопатоіодобних станах, що супроводжуються тривогою, страхом, емоційною лабільністю. Показаний при нав'язливості, фобії, іпохондричних синдромах. Використовують для купірування алкогольної абстиненції.

Подібними з бензодіазепінами властивостями володіє похідне пропандиола - Мепробамат або мепротан. Поступається транквилизатору феназепаму. Надає седативний, міорелаксуючий і протисудомний ефект. Підсилює пригнічуючий ефект засобів для наркозу, снодійних, спирту етилового, наркотичних анальгетиків. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Пригнічує бистроволнового сон, викликає сильне післядія, токсичний, пригнічує дихальний центр, порушує координацію. Впливає на кров, викликає алергію.

Третьою групою психотропних препаратів є нейролептики або антипсихотичні засоби (neuron - нерв, leptos - ніжний, тонкий - грец.). Синоніми: великі транквілізатори, нейроплегики. Це кошти для лікування хворих з психозами.

ПСИХОЗ - стан, що характеризується збоченням реальності (тобто маренням, галюцинаціями, агресивністю, ворожістю, афективними розладами). В цілому це вкладається в поняття продуктивної симптоматики.

Психози можуть бути органічні або ЕНДОГЕННІ (шизофренія, маніакально-депресивний психоз) і РЕАКТИВНІ, тобто є самостійними захворюваннями, а станом, що виникли у відповідь на потрясіння. Наприклад при землетрусі у Вірменії - масові психози. В основі психозів велике значення має різке підвищення симпатичного тонусу в ЦНС, тобто надлишок катехоламінів (норадреналіну, допаміну або дофаміну).

Відкриття і впровадження в практику в середині століття активних психотропних засобів групи нейролептиків є одним з найбільш великих досягнень медицини. Це принципово змінило стратегію і тактику лікування багатьох психічних захворювань. До появи цих препаратів лікування хворих з психозами було дуже обмежена (електрошок або інсулінова кома). Крім того, нейролептики в даний час використовуються не тільки в психіатрії, але і прикордонних областях медицини - неврології, терапії, анестезіології, хірургії. Впровадження цих коштів способствуовало розвитку фундаментальних досліджень в області психофармакології, фізіології, біохімії, патофізіології з метою пізнання механізмів різних проявів психічних порушень.

МЕХАНІЗМ антипсихотичної дії нейролептиків з'ясований недостатньо. Вважають, що антипсихотичний ефект нейролептиків обумовлений пригніченням дофамінових рецепторів (Д-рецепторів) лімбічної системи (гіпокамп, поперекова звивина, гіпоталамус).

Блокуючий вплив на дофамінові рецептори проявляється антагонізмом з дофаміну і дофаміноміметікам (апоморфін, фенамін) як по поведенченскім реакцій, так і на рівні окремих нейронів.

На препаратах нейрональних мембран встановлено, що нейролептики пригнічують зв'язування дофаміну його рецепторами.

Крім блокування рецепторів, чутливих до дофаміну і норадреналіну, нейролептики знижують проникність пресинаптичних мембран, порушуючи вивільнення цих біогенних амінів і їх зворотний нейрональний захоплення (Д-2-рецептори). Для деяких нейролептиків (похідні фенотіазину) в розвитку психотропних ефектів може мати значення їх блокуючий вплив на серотонінові рецептори і М-холінорецептори головного мозку. Таким чином, головним у механізмі дії нейролептиків вважається блокада Д-рецепторів.

За хімічною будовою нейролептики відносяться до наступних груп:

1) похідні фенотіазину - аміназін, етаперазін, тріфтазін, фторфеназін, тиопроперазин або нажептіл і ін .;

2) похідні бутирофенона - галоперидол, дроперидол;

3) похідні дібензодіазепіна - клозапин (лепонекс);

4) похідні тіоксантена - хлорпротиксен (труксал);

5) похідні індолу - карбидин;

6) алкалоїди раувольфії - резерпін.

Похідні фенотіазину є найбільш широко вживаними засобами при лікуванні великих психозів.

Найбільш типовим представником похіднихфенотіазину є аміназин або ларгактіл (міжнародна назва: хлорпромазин). Aminazinum (драже по 0,025; 0,05; 0,1; амп. По 1, 2, 5 і 10 мл - 25% розчину).

Аміназин з'явився першим препаратом цієї групи, синтезований в 1950 році. У 1952 році був впроваджений в клінічну практику (Delay і Deniker), що поклало початок сучасної психофармакології. Фенотіазини мають трехкольцевую структуру, в якій 2 бензольних кільця з'єднані атомами сірки і азоту.

Так як інші нейролептики групи фенотіазину мають відмінності від аміназину тільки в силі дії і деякі особливості психотропної ефекту, аміназин слід обговорити детально.

ОСНОВНІ Фармакологічні ефекти аміназину

1) Виражений вплив на ЦНС. Перш за все це нейролептичний ефект, який можна охарактеризувати як глибокий седативний ефект (суперседатівний) або сверхвираженний транквилизирующий ефект. У зв'язку з цим зрозуміло, чому раніше цю групу засобів називали "великими транквілізаторами".

У хворих з великими психозами і порушенням амінозін викликає зниження психомоторної активності, зниження рухово-оборонних рефлексів, емоційне заспокоєння, зниження ініціативи і збудження, не надаючи при цьому снодійного ефекту (нейролептичний синдром). Хворий сидить мовчки, він байдужий до навколишнього і тим, що відбувається навколо нього подій, мінімально реагуючи на зовнішні стимули. Емоційна тупість. Свідомість в цей період зберігається.

Даний ефект розвивається швидко, наприклад, при парентеральному введенні (в / в, в / м) через 5-10 хвилин і триває 6 годин. Про "ясняется блокадою в головному мозку блокаторів та дофамінових рецепторів.

2) Антипсихотичний ефект реалізується зменшенням продуктивної симптоматики і впливом на емоційну сферу хворого: зменшенням марення, галюцинацій, зниженням продуктивної симптоматики. Антипсихотичний ефект проявляється не відразу, а поступово, через багато днів, в основному через 1-2-3 тижні після щоденного прийому. Вважають, що даний ефект викликаний блокадою Д-2-рецепторів (дофамінових пресинаптических).

3) Аміназин, як і всі похідні фенатіазіна, володіє отчетлівним протиблювотну дію, пов'язане з блокуванням хеморецепторів пускової зони (критичної зони), розташованої на дні IY шлуночка. Але він не ефективний при блювоті, зумовленої роздратуванням вестибулярного апарату або шлунково-кишкового тракту. Він усуває ефект апоморфіну (стимулятор дофамінових рецепторів) на триггерную зону в довгастому мозку.

4) Аминазин пригнічує центр терморегуляції. При цьому кінцевий ефект залежить від температури навколишнього середовища. Найчастіше за рахунок збільшення тепловіддачі спостерігається незначна гіпотермія.

5) Типовим є для аміназину зниження рухової активності (міорелаксуючу дію). При досить високих дозах розвивається стан каталепсії, коли тіло і кінцівки протягом тривалого часу залишаються в тому положенні, яке їм надали. Такий стан обусловлелно пригніченням низхідних полегшують впливів ретикулярної формації на спинальні рефлекси.

6) Одним із проявів впливу аміназину на ЦНС є його здатність потенціювати дію анальгетиків, засобів для наркозу, снодійних. Цей ефект частково обумовлений і пригніченням аминазином процесів біотрансформації зазначених препаратів.

7) У великих дозах аміназин надає гіпнотичний ефект (легкий, поверхневий сон).

Аміназин, як і всі фенотіазини, впливає і на периферичну іннервацію.

1) Перш за все, аміназин має виражені властивостями альфа-адреноблокатора, в результаті чого він усуває деякі ефекти адреналіну і норадреналіну. На тлі аміназину прессорная реакція на адреналін різко знижується або настає "збочення" ефекту адреналіну і артеріальний тиск падає.

2) Крім того, аминазину властиві деякі М-холіноблокуючі (тобто атропіноподібні) властивості. Це проявляється незначним зниженням секреції слинних, бронхіальних і травних залоз.

Аміназин впливає не тільки на еферентної, але і на афферентную іннервацію. При місцевій дії він має виражену місцевоанестезуючу активністю. Крім того, він має чітку Протигістамінні активність (блокує H-1-рецептори гістаміну), що веде до зменшення проникності судин, є також спазмолитиком миотропного дії.

Характерно для аміназину вплив на серцево-судинну систему. Перш за все це проявляється зниженням артеріального тиску (як систолічного так і діастолічного), головним чином, за рахунок альфа-адреноблокуючу дію. Відзначено кардіодепресивну ефекти, протиаритмічний ефект.

Аміназин, крім його перерахованого вище впливу на нервову систему і виконавчі органи надає виражені фармакологічесскіе ефекти на обмін речовин.

Перш за все, впливає на ендокринну систему. У жінок викликає аменорею і лактацію. Знижує лібідо у чоловіків (блокування Д-рецепторів в гіпоталамусі і гіпофізі). Аміназин блокує вивільнення гормону росту.

Вводять аміназин ентерально і парентерально. При одноразовому введенні тривалість дії становить 6 годин.

ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ

1) Використовується як засіб швидкої допомоги при гострих психозах. За цим показанням вводиться парентерально. Аміназин та його аналоги найбільш ефективні при порушенні хворого, хвилюванні, напрузі і інший продуктивної психотичної симптоматикою (галюцинації, агресія, марення).

2) Раніше використовували при лікуванні хворих з хронічними психозами. В даний час є більш сучасні засоби, при відсутності яких може бути використаний.

3) Як протиблювотний засіб при блювоті центрального генезу (при опроміненні, наприклад, при блювоті вагітних). Також при стійкій гикавці, при лікуванні протипухлинними препаратами.

4) У зв'язку з альфа-адреноблокирующим ефектом використовують при купировании гіпертонічного кризу. У неврології: при станах з підвищенням м'язового тонусу (після мозкового інсульту), іноді при епілептичному статусі.

5) При лікуванні лікарської залежності по відношенню до наркотичних анальгетиків і спирту етилового.

6) При лікуванні хворих з маніакальними станами.

7) При операціях на серці і мозку (гіпотермічний ефект), при премедикації цей же ефект використовується для ліквідації гіпертермії у дітей.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ

1) Перш за все слід зазначити, що при тривалому прийомі аміназину у хворих розвивається глибока загальмованість. Цей ефект буває настільки надсильного виражений, що в міру його наростання хворий врешті-решт перетворюється на емоційно "тупого" людини. Аміназин може змінювати поведінкові реакції, що супроводжуються сонливістю, порушенням психомоторних функцій.Развівается млявість, апатія.

2) Майже у 10-14% хворих, які отримують аміназин, розвиваються екстрапірамідні розлади, екстрапірамідні симптоми паркінсонізму: тремор (тремтливий параліч), м'язова ригідність. Розвиток цих симптомів обумовлено дефіцитом дофаміну в чорних ядрах головного мозку, що виникає під впливом нейролептика.

3) Частими побічними реакціями на аміназин є закладеність в носі, сухість у роті, серцебиття. Завдяки холінолітичну дію фенотіазини (аміназін та ін.) Викликають розпливчастість зорового сприйняття, тахікардію, запори, пригнічення еякуляції.

4) Чи можуть розвинутися гіпотонічні кризи, особливо в осіб похилого віку. При внутрішньовенному введенні може наступити навіть летальний результат.

5) У 0,5% хворих розвиваються порушення з боку крові: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, апластична анемія. У ряду хворих (до 2%) холестатичнажовтуха, різні гормональні порушення (гінекомастія, лактація, порушення менструального циклу), збільшення діабету, імпотенція.

6) Фенотіазіни можуть викликати або підвищення, або зниження температури тіла.

7) У психіатричній практиці можна зустріти розвиток толерантності, особливо до седативного і антигипертензивному дії. Антипсихотичний ефект зберігається.

Як вже говорилося, аміназин відноситься до фенотіазинові похідні. Він був першим препаратом цього ряду. Надалі був синтезований цілий ряд з'єднань цього класу і ряду (метеразин, етаперазин, тріфтазіл, тиопроперазин або мажептіл, фторфеназін і ін.). В цілому вони аналогічні аминазину і відрізняються від нього лише виразністю окремих властивостей, меншою токсичністю і меншою кількістю побічних ефектів. Тому аміназин поступово витісняється з клінічної практики вищеназваними препаратами.

В останні 10 років широко використовується препарат Тіоридазин (сонапакс). За антипсихотической активності поступається аміназину. У препарату антипсихотичний дію поєднується із заспокійливим ефектом без вираженої загальмованості, млявості, емоційної індиферентності. Дуже рідко викликає екстрапірамідні розлади. Показаний: при психічних і емоційних розладах, почутті страху, напрузі, порушеннях.

Великий інтерес в якості антипсихотичних засобів представляють похідні бутирофенона. З цього ряду сполук для лікування хворих з психічними хворобами в основному застосовують ГА

ЛОПЕРІДОЛ (галофен).

Haloperidolum (табл. По 0,0015, 0,005; флакони по 10 мл 0,2% - внутр .; амп.- 1 мл - 0,5% розчину). Дія його настоупает відносно швидко. При введенні препарату всередину максимальна концентрація в крові буває вже через 2-6 годин і зберігається на високому рівні 3 діб.

Він надає менш виражений седативний ефект і дію на вегетативну нервову систему (альфа-адреноблокуючу, атропіноподобное і ганглиоблокирующее дію менше). У місці з тим, за антипсихотической активності сильніше, ніж аміназин, тому представляє інтерес у хворих з дуже сильним збудженням і манією.

Частота екстрапірамідних реакцій при лікуванні цим препаратом дуже висока, тому він не має істотних переваг перед фенотіазинами при лікуванні шизофренії. Використовують при лікуванні хворих з гострими психічними захворюваннями з явищами галюцинацій, марення, агресії; при неукратімой блювоті будь-якого генезу або при резистентності до інших нейролептиків, а також зі снодійними, аналгетиками як премедіцірующего кошти.

До цієї ж групи препаратів відноситься і дроперидол.

Droperidolum (амп. По 5 і 10 мл 0,25% р-ра, Угорщина). Він відрізняється від галоперидолу короткочасним (10-20 хвилин) посильним дією. Володіє протишокових і протиблювотну дію.

Знижує артеріальний тиск, надає антиаритмічний ефект. Використовують дроперидол головним чином в анестезіології для проведення нейролепптанальгезіі. У поєднанні з синтетичним знеболювальним засобом фентанилом входить до складу препарату таламонал, який проявляє швидкий нейролептичний і аналгезуючий ефект, призводить до м'язової релаксації, сонливості. Застосовують в психіатрії для купірування реактивних станів. В анестезіології: премедикація в ході операції і після неї. При ендотрахеальної наркозі. Протипоказання: паркінсонізм, гіпотонія, при призначенні гіпотензивних засобів.

В даний час створені нові нейролептики, практично не викликають екстрапірамідних розладів. У цьому плані інтерес представляє один з найостанніших препаратів клозапін (або лепонекс). Йому притаманний сильний антипсихотичний ефект з седативним компонентом за відсутності симптомів паркінсонізму. При використанні препарату немає такого різкого загального гноблення, як у аміназину. Седативний ефект, що розвивається на початку лікування, який потім проходить. Клозапин відноситься до похідних дібензодіазепіна. Має високу антипсихотической активністю. Використовують в психіатрії для лікування хворих маніакально-депресивним психозом і шизофренією, при психопатіях.

Вважають, що клозапін і класичні нейролептики (фенотіазини та бутирофенони) взаємодіють з різними типами Д-рецепторів. Крім того, клозапин надає виражену блокуючу активність щодо М-холінорецепторів головного мозку.

Клозапин переноситься добре, проте необхідно стежити за кров'ю тому існує небезпека розвитку агранулоцитозу, можливий розвиток тахікардії, колапсу. Слід з обережністю призначати водіям, льотчикам і іншим категоріям осіб.

Сульпірид (еглоніл) - помірний нейролептик. Надає протиблювотну, помірне антисеротониновое дію, немає сдатівного ефекту, немає протисудомну активності, має антидепресивну дію, деякий стимулюючу дію. Використовується в психіатрії (млявість, загальмованість, енергія), в терапії при лікуванні з виразковою хворобою, мігренню, запамороченням.

Антиманиакальное ЗАСОБИ.

МАНІЯ - болісно підвищений збуджений стан, спровождающееся зазвичай підвищенням настрою, бажанням гворіть мови і т.п.

Від грецького - mania - безумство.

Манія зазвичай спостерігається як одна з фаз маніакально-депресивного синдрому (МДС).

При лікуванні хворих на манію використовують:

1) нейролептики;

2) солі літію.

Нейролептики ефективні не тільки при маніях, а й взагалі при ажітірованних (сильне хвилювання, збудження) станах різного генезу. Їх дія проявляється в загальному пригніченні, розвитку апатичності і сонливості.

Солі літію дію більш специфічно. Вони надають фармакотерапевтический ефект тільки при маніях, не викликаючи загальної загальмованості.

Солі літію використовують для лікування і профілактики маній.

Механізм дії солей літію вивчений недостатньо. Вважають, що вони зменшують звільнення норадреналіну з нервових закінчень за рахунок підвищення внутрішньоклітинного окисного дезамінування і більш активного зворотного нейрональнго захоплення медіатора. Крім того, вважають, що літій як би витісняє натрій з клітин, а як відомо, натрій забезпечує деполяризацию, тобто збудження клітин (нейронів).

При ентеральному введенні солей літію вони добре всмоктуються з тонкого кишечника. Виділяється літій нирками шляхом фільтрації.

Швидкість елімінації літію можна трохи збільшити підвищенням в дієті вмісту натрію хлориду. При зниженні введення кухонної солі або надмірному її виведенні літій затримується в організмі і це призводить до інтоксикації (солі дієта, використання діуретиків).

Використовують різні солі літію: карбонат, хлорид, йодит, ацетат, нітрат. Найбільш часто використовують карбонат літію.

Lithii carbonatus (табл. В оболонці по 0,3). Використовують карбонат літію в лікування психічних хвороб з 1949 року (Cade).

Вводять карбонат літію тільки ентерально.

Як зазначалося вже вище, одне з найважливіших показань до застосування солей літію - лікування хворих на манію. Від нейролептиків солі літію відрізняються:

1) більш повільним розвитком ефекту (через 2-3 тижні), що диктує при важких маніакальних станах на початку лікування використовувати нейролептики;

2) відмінність дії солей літію від нейролептиків складається і в тому, що вони мають більш виборчим дією відносно маній, відсутністю седативного ефекту (не викликає у хворих млявості, апатичності).

Велике значення має ефективність солей літію для профілактики маній, а також депресій при МДП.

Побічні реакції Необхідно враховувати малу терапевтичну широту солей літію. Це веде до того, що токсичність цих препаратів пропорційна їх вмісту в сироватці. У зв'язку з цим при їх застосуванні необхідний регулярний контроль вмісту їх в крові (не більше 1,6-2 мекв / л).

Помірна токсичність проявляється діареєю, диспепсичними розладами, сонливістю, м'язовою слабкістю, тремором, атаксією, поліурією, спрагою. Літія карбонат може викликати алергічні реакції, распливачатость зорового сприйняття. Можуть розвинутися нетоксичний зоб, гіпотиреоїдизм, зміни на ЕКГ.

Солі літію протипоказані при порушенні видільної функції нирок, при захворюваннях щитовидної залози, з обережністю треба використовувати препарат при виразковій хворобі, холециститі.

П'ята група психотропних засобів - АНТИДЕПРЕСАНТИ. Їх багато. Використовують при патологічно зниженому настрої. Антидепресанти з седативною дією називають ще й тимолептиков (від грецького - thymos - душа, дух; leptos - ніжний, тонкий), а зі стимулюючим - ТІМОРЕТІКАМІ (грец ereto - дратувати).

Успішна корекція депресій за допомогою медикаментозних засобів є одним з найважливіших досягнень психофармакології останніх років.

КЛАСИФІКАЦІЯ АНТИДЕПРЕСАНТІВ Коротко її можна представити двома основними групами засобів, найбільш часто використовуваними в клініці.

1) Засоби, що потенціюють дію моноаминов (моноаміни Тирозин, серотонін). У цій групі розберемо два препарати: имизин, амітриптилін.

2) Інгібітори моноамінооксідадзи - ниаламид (нуредал). Найбільшого поширення набули лікарські засоби першої групи, які зазвичай через свою структури позначаються як трициклічнимиантидепресантами.

Имизина (Imizinum; в табл. По 0025; в амп. 1,25% розчину по 2 мл) є типовим представником препаратів цієї групи і використовується дуже часто.

Інші препарати: десіпрамін (норпрамін), тримипрамин, амітриптилін, нортриптилін (сенсіван), протріптіліна (вівактіл), нітроксазепін і ін.

Имизин має виражені антидепресивними властивостями, що поєднуються зі слабким седативним ефектом. Іноді, правда, може виявлятися у имизина і психостимулюючий ефект (ейфорія, збудження, безсоння).

МЕХАНІЗМ ДІЇ, за яким трициклічніантидепресанти діють у людини, невідомий. Є тільки гіпотези. Одна з них пов'язує антидепресивний ефект имизина зі здатністю його пригнічувати зворотний нейрональний захоплення норадреналіну.

Це веде до великого накопичення у рецепторів зазначеного медіатора, що і підсилює адренергічні впливи. На активність моноаміноксидази (МАО) имизин не діє. Крім того, имизин, можливо, активує серотонінергічні рецептори, що обумовлено порушенням його нейронального і екстранейронального захоплення. Посилення гальмуючих дій серотоніну на лімбічну систему (мигдалеподібної комплекс) може бути одним з важливих механізмів антидепресивної дії имизина.

Крім цього, важливу роль відіграє і центральне М-холінобло кірующее дію трициклічних антидепресантів.

Фармакологічні ефекти

1) Трициклічніантидепресанти роблять виражений вплив на поведінку. Имизин володіє антідепрессантним ефектом.

Покращує настрій, усуває тугу, невмотивовану тривогу, суіціідальние думки, підвищується активність, прагнення до діяльності. Крім того, виявляє деякий седативний ефект.

2) Поряд з центральними ефектами имизин володіє деякими периферичних М-холіноблокуючу (атропіноподобним), папавериноподібну (спазмолітичну міотропною) і виразним протигістамінних дією.

При використанні имизина при депресіях лікувальний ефект настає через 2-3 тижні, а при використанні амітроптіліна трохи швидше. Виводиться нирками, пов'язаний на 90% з білками плазми.

Побічні реакції Найчастіше побічні ефекти пов'язані: 1) з атропіноподобнимі властивостями (сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, запори, затримка діурезу). Можуть бути явища: 2) ортостатичноїгіпотензії, колапс. При передозуванні - тахікардія, аритмії. З боку психіки також можуть бути небажані ефекти: або надмірний седативний ефект, або збудження, галюцинації, безсоння.

Можуть бути головний біль, алергічні реакції, тремор, жовтяниця, лейкопенія.

ПРЕПАРАТ ПРОТИПОКАЗАНИЙ при глаукомі, при аденомі простати.

Не можна застосовувати разом з інгібіторами МАО.

Амітриптилін (Amitriptylinum; в табл. По 0025; в амп. 1% розчину по 2 мл) - по фармакодинамике і фармакокінетики аналогічний имизина.

Поряд з високою антидепресивний активністю у амитриптилина виражені псіхоседатівние властивості. Стимулююча дія у нього відсутня. Перевершує имизин по М-холіноблокуючу та проотівогістамінному дії.

Амітриптилін - найбільш активну антидепресивний засіб.

Лікувальний ефект його виявляється через 10-14 днів. Побічні ефекти: запори, тремор, м'язова ригідність, сухість у роті.

Друга група препаратів ІНГІБІТОРИ - МАО (ІМАО - ниаламид).

В даний час їх застосовують досить рідко через високу гепатотоксичности. Тому при виборі перевага віддається антидепресантів трициклічного ряду. Але іноді бувають корисні і ИМАО.

МЕХАНІЗМ ДІЇ ИМАО обумовлений тим, що ці кошти пригнічують процес окисного дезамінування норадреналіну і серотоніну, що призводить до накопичення останніх в мозковій тканині в значних кількостях. Більшість препаратів цієї групи блокує МАО є незворотнім. Тому для відновлення МАО вона повинна бути синтезована заново, що вимагає певного часу (до 2-х тижнів).

Хоча максимальний ефект пригнічення МАО відбувається через кілька годин після всмоктування інгібіторів МАО, антидепресивну вплив розвивається лише через 7-14 днів. Не виключено, що певну роль може відігравати вплив інгібіторів МАО на обмін аміномасляної кислоти.

Фармакологічні ефекти Поряд з антидепресивний активністю інгібітори МАО характеризуються вираженими психостимулирующим з войства (ейфорія, збудження, безсоння).

Інгібітори МАО мають гіпотензивну активність, що пов'язане з пригніченням звільнення норадреналіну з пресинаптичних закінчень адренергічних волокон. Зменшують больові відчуття при стенокардії (блок центральних ланок рефлекторних шляхів з серця).

Всмоктуються з шлунково-кишкового тракту добре, елімінуються нирками.

Побічна дія Препарати щодо токсичні. Це проявляється, головним чином, гепатотоксическим ефектом (важкі гепатити). Крім того, збуджують ЦНС (безсоння, ейфорія, судоми).

Антидепресанти знайшли широке застосування при лікуванні хворих з депресивною фазою маніакально-депресивного психозу, а також з невротичними і реактивними депресіями. Використовують в дитячій психіатрії для корекції поведінки дітей в разі їх психічного недорозвинення, а також для лікування енурезу.

Є можливість розвитку ортостатичний колапс. Треба обережно їх застосовувати разом з іншими нейротропними засобами (наркотичними анальгетиками, адреномиметиками непрямої дії, антидепресанти трициклічного ряду).

Необхідно з дієти хворого виключити харчові продукти, що містять Тирозин (сир).

Як інгібіторів МАО синтезовано велику кількість похідних гідразину. Але в даний час знаходять застосування мало хто, зокрема - ніаламідом. Це один з найменш ефективних антидепресантів (ефект через 12-14 днів). Але малотоксичний, що є його перевагою. З негідразінових ИМАО - трансамін (сильний інгібітор МАО - ефект через 7-9 днів). Ці засоби протипоказані при захворюваннях печінки, нирок, порушення мозкового кровообігу, при психічному збудженні.

протиепілептичні засоби

"Епілепсія" - термін збірний, застосовуваний для позначення групи хронічної судомної патології, загальним для якої є раптові напади (напади) з втратою або розладом свідомості, зазвичай, але не завжди, супроводжується характерними рухами (судоми) і іноді спонтанної гиперреактивностью.

Напади майже завжди корелюють зі змінами на ЕЕГ.

Існує кілька судомних і бессудорожних форм нападів епілепсії, кожна з яких характеризується своєрідною клінічною картиною і певними змінами ЕЕГ (останнє має велике діагностичне значення).

виділяють:

1) великі судомні напади (велика епілепсія, grand mal, напад триває 10-15 хвилин);

2) психомоторні припадки;

3) малі напади епілепсії (petit mal);

4) миоклонус-епілепсію.

Від французького - grand - великий, mal - хвороба - генералізовані тоникоклонические судоми з втратою свідомості, які через кілька хвилин змінюються загальним пригніченням ЦНС. Тривалі напади або напади, такі одна одною з малими інтервалами, позначають терміном "епілептичний статус".

Психомоторні припадки (або еквіваленти) проявляються нападами розладів поведінки, неусвідомленими і невмотивованими вчинками, про які хворий не пам'ятає. Напади часто супроводжуються сутінковим свідомістю і автоматизмами. Судом немає.

Petit - від французького - малий, невеликий. Характеризується дуже короткочасною втратою свідомості. Можуть бути посмикування м'язів обличчя і інших груп м'язів.

Міоклонус-епілепсія проявляється короткочасними судорожними посмикуваннями м'язів без втрати свідомості.

Протиепілептичні засоби застосовують для попередження або зменшення за інтенсивністю і частотою судом або їх еквівалентів, які спостерігаються при періодично виникаючих нападах різних форм епілепсії.

МЕХАНІЗМ ДІЇ препаратів не зовсім зрозумілий, тому що не відома етіологія епілепсії. Ці кошти знижують збудливість нейронів епілептогенного вогнища. Первинні реакції протиепілептичних засобів виникають на рівні нейрональних мембран. Під їх впливом відбувається стабілізація мембран нейронів, що веде до збільшення рефракторного періоду, зниження лабільності, пригнічення міжнейрональні передачі збудження.

Не виключено, що дії ряду протиепілептичних засобів пов'язано з підвищенням вмісту в мозку гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК).

Лікування хворих з кожної із зазначених форм епілепсії проводять певними протиепілептичними засобами, які тривалий час, зазвичай роками. Скасування препаратів проводять поступово, обережно.

Основними засобами, лікарськими препаратами вибору для попередження великих судомних нападів епілепсії є:

Фенобарбіталу та дифеніну.

Ці засоби застосовують для хронічного лікування, не для купірування нападу. Ці 2 кошти є основними препаратами при великих судомних нападах. Крім них можуть бути використані:

а) гексамидин;

б) хлоракон;

в) натрію вальпроат;

г) клоназепам;

д) карбамазепін.

Фенобарбітал для лікування епілепсії використовують в субгіпнотіческой дозі (від 60 до 180 мг). Він є найкращим засобом для початку лікування будь-якої форми епілепсії, за винятком Petit mal. У його терапевтичному ефекті істотну роль грають підвищення чутливості ГАМК-рецепторів до медіатора, а також пригнічення ЦНС, типове для всієї групи барбітуратів.

Призначення фенобарбіталу супроводжується виникненням небажаних ефектів. У перші дні терапії відзначають сонливість, млявість, нерідко виникає дратівливість і гіперактивність.

В результаті індукції активності знешкоджуючих ензимів печінки (цитохрому Р-450, глюкуронідазной системи) прискорюється утворення неактивних метаболітів ряду ендогенних речовин, перш за все, вітамінів Д, К, Вс. Останнє призводить до виникнення остеопатії, мегалобластична анемії, гіпопротеїнемії, геморагій.

Для профілактики цих ускладнень хворі, які тривалий час отримують фенобарбітал, повинні додатковому приймати препарати вітамінів Д, К, Нд, а також солі кальцію.

Більш виборчим і найбільш ефективним при великих судомних припадках володіє похідне гідантоїну дифеніном.

Dipheninum - можна виписувати як офіцинальний препарат в таблетках по 0,117. Дифенін також ефективний при психомоторних еквівалентах. Активність дифенина приблизно однакова з фенобарбіталом.

Дифенін усуває підвищену проникність іонів натрію (Na) через клітинну мембрану нейронів епілептогенного вогнища. Цим дифенин перешкоджає виникненню в них патологічних розрядів, що ініціюють припадок.

Дифенін добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, але максимальна його концентрація досягається в плазмі крові повільно - від 4-6 до 24 годин після прийому. Пов'язаний в крові з альбумінами на 90%. У печінці біотрансформується, виводиться нирками. Є індуктором печінкових ферментів. Прискорює утворення неактивних метаболітів Д, К, Вс. У зв'язку з цим також призначають хворому вітаміни. Дифенін може кумулировать, але в меншій мірі, ніж ф

Лікарські засоби цих груп по фармакологічній дії є стимуляторами ЦНС, активізують процеси збудження в корі великого мозку, стовбурової частини довгастого і спинного мозку, В терапевтичних дозах покращують функціональний стан мозку, стимулюють психічні його функції (ксантіни) і підвищують фізичну діяльність організму.

Ксантини (Кофеїн і його сіль кофеїн-бензоат натрію) та інші похідні ксантину: теофілін, еуфілін (амінофілін, діафіллін), діпрофіллін (астрофіллін, діфілліна, ізофіллін), теобромін, пентоксифілін (трентал).

Кофеїн і кофеинсодержащие препарати відносяться до пуринів (природним метаболитам організму), які є психомоторними стимуляторами ЦНС. У генезі стимулюючої дії кофеїну на ЦНС істотну роль грає його здатність усувати ефект аденозину, пригнічувати активність цього ферменту, що є фізіологічним нейромедіатором або нейромодуляторов, що зменшує процеси збудження в мозку. Будучи похідним пурину, аденозин має структурну схожість з молекулою кофеїну, що володіє здатністю конкурентно зв'язуватися з рецепторами мозку, ендогенним лігандом для яких є кофеїн.

Кофеїн та інші препарати підвищують рухову активність організму, активізують позитивні умовні рефлекси. Збуджують структури мозку, відповідальні за дихальні і судиноруховий функції. Надають центральну і периферичну дію на систему кровообігу. Викликають кардіотонічний ефект, підсилюють скорочення серця, прискорюють провідність, сприяють підвищенню кров'яного тиску. Володіючи судинорозширювальну дію, ці препарати покращують кровопостачання мозку, міокарда, нирок, легенів, шкіри, скелетних м'язів (судини органів черевної порожнини звужуються). Стимулюють шлункову секрецію, підсилюють основний обмін, глікогеноліз і метаболізм нервової і м'язової тканин. Збільшують діурез за допомогою гноблення канальцеву реабсорбції електролітів.

Серед всіх ксантинів кофеїн надає найбільш сильний збудливу дію на центральну нервову систему. Серцево-судинну діяльність стимулюють переважно такі препарати, як еуфілін, теофілін і теобромін, які володіють коронаророзширювальною дією - розширюють судини малого кола кровообігу, збільшують об'ємну швидкість коронарного кровотоку, знижують тиск в системі легеневої артерії, дають кардіостімулірующее ефект - покращують скоротливу функцію міокарда. Крім того, вони викликають спазмолітичну дію (знімають спазм гладких м'язів бронхів), покращують легеневу вентиляцію, зменшують гіпоксію. Як і інші ксантіни, підсилюють діурез.

Ксантини послаблюють дію снодійних і засобів загальної анестезії, підсилюють ефект анальгетиків і жарознижуючих засобів.

Показання до застосування: пригнічення ЦНС, обумовлене соматичними, інфекційними і нервовими захворюваннями, серцево-судинна недостатність, отруєння снодійними і засобами загальної анестезії, шок, колапс (кофеїн-бензоат натрію), асфіксія, бронхіальна астма, обструктивний бронхіт, набряк легенів і мозку, пневмонія, гострий гломерулонефрит (еуфілін, теофілін та ін.).

Механізм дії. Отруєння ксантинами виникає внаслідок випадкового проковтування таблеток або капсул дітьми, при передозуванні препаратів, введених в супозиторіях (теофілін, еуфілін) або за допомогою ін'єкцій. Можливо отруєння ксантинами навіть при застосуванні терапевтичних доз, що може бути пов'язано з гиперсенсибилизацией або ідіосинкразією до них. При надходженні всередину препарати добре всмоктуються через слизову оболонку шлунка і кишок. Максимальна концентрація препаратів в крові у дорослих спостерігається через 1-5 год, залежно від шляху потрапляння їх в організм, і зберігається протягом 8-10 год. Більша частина ксантинів метаболізується в печінці шляхом деметилювання і окісленія.Около 10% ксантинів виділяється з організму в не зміненому вигляді нирками, решта - у вигляді метаболітів. Повторне застосування препаратів (еуфіліну) може привести до кумуляції.

Токсична дія на організм препаратів різна: теофілін більш токсичний, ніж кофеїн, який в свою чергу значно більш токсична теоброміну. Діти надзвичайно чутливі до ксантину, особливо до еуфілін і теофіліну. Кофеїн та інші ксантіни надають виборче токсичну дію - психотропну, нейротоксическое.

Токсичні дози кофеїну і його похідних надають різке збудливу дію на центральну нервову систему, клітини кори великого і спинного мозку, безпосередньо впливає на міокард, нирки. Наслідком токсичної дії препаратів на ЦНС є клонико-тонічні судоми. Еуфілін і теобромін в токсичних дозах пригнічують ЦНС. Виснаження структур мозку, що регулюють судиноруховий і дихальні функції, супроводжується розвитком гострої серцево-судинної недостатності з явищами колапсу. Порушення центрів довгастого мозку призводить до почастішання і поглиблення дихання, яке може змінитися його значним пригніченням. Розширення легеневих і мозкових судин під впливом токсичних доз ксантинів призводить до порушення кровообігу цих органах, що проявляється гіпоксією, набряком мозку і легенів. Внаслідок зниження агрегації тромбоцитів (кофеїн), підвищення проникності стінки судин, зниження їх тонусу, переповнення судинного русла кров'ю можуть виникнути точкові крововиливи в мозку, печінці, нирках. Під впливом токсичних доз еуфіліну підвищується згортання крові і може статися тромбоз вен. Виникнення мікротромби призводить до появи дрібних вогнищ некрозу в слизовій оболонці стравоходу, шлунка і кишечника, що іноді сприяє розвитку виразок з можливою їх перфорацією.

Токсична доза кофеїну для дорослих становить 1 г, смертельна - 10-20 г, смертельна концентрація його в крові може перевищувати 100 мг / л. Еуфілін більш токсичний, ніж кофеїн: смертельною дозою при внутрішньовенному введенні для дорослих є 0,1 г, при введенні в супозиторіях - 25- 100 мг / кг. Для дітей раннього віку токсичної вважається разова доза еуфіліну, що дорівнює 5 мг / кг, і добова - 10 мг / кг, теофіліну - відповідно 15 і 20 мг / кг. Смертельна доза ксантинів для дітей коливається в широких межах - від 17 до 300 мг / кг.

Клінічна симптоматика. Ознаки інтоксикації при пероральному прийомі токсичних доз ксантинів виникають через 4-19 ч. З'являються нудота, тривала (5-12 год) і неприборкана блювота, іноді з домішкою крові (типу кавової гущі), відчуття печіння і болю в надчеревній області в результаті місцевого дратівної дії слизової оболонки шлунка. Може виникнути пронос або запор. У важких випадках можливий розвиток шлунково-кишкової кровотечі. Тривала нестримне блювання, посилення діурезу, порушення електролітного балансу призводять до дегідратації організму, сприяють виникненню гіпертермії (41 ° С).

При парентеральному отруєнні ксантинами перші ознаки інтоксикації з'являються через 1-2 год і виражаються в неспокої, збуджень, запамороченні, почутті страху, шуму у вухах, підвищення рухової активності (тремор кінцівок, жестикуляція, гримасничанье, гіперрефлексія, клоніко-тонічні або генералізовані судоми, іноді за типом епілептичного нападу, ознаки тетанії - рука акушера, симптом Труссо).

Симптомом отруєння кофеїном і кофеінсодержашімі препаратами, крім рухового збудження, епілептиформних судом, є зміна психіки: порушення орієнтації, марення, галюцинації, делірій. Надалі спостерігається значне пригнічення нервової системи, аж до сопорозного стану.

Спостерігається почервоніння шкіри обличчя, змінюється зір (розширення зіниць із збереженням реакції на світло, амбліопія, диплопія і світлобоязнь). Порушення серцевої діяльності проявляється розладом ритму (тахікардія, в тому числі пароксизмальна, екстрасистолія, аритмія), що обумовлено безпосереднім впливом токсичних доз кофеїну на міокард.

У важких випадках інтоксикації розвиваються фібриляція шлуночків, серцево-судинна недостатність, гіпотензія, циркуляторний колапс, які частіше спостерігаються при отруєнні теофіліном, еуфіллін, але можуть відзначатися і при отруєнні іншими ксантинами.

Змінюється характер дихання. Воно стає частим, поверхневим або рідкісним, утрудненим. При аускультації можуть вислуховуватися вологі хрипи, з'являється ціаноз. При вкрай важкому отруєнні теофіліном може розвинутися шоковий стан, статися зупинка дихання і серця. Ураження нирок характеризується гематурією, анурією, протеїнурією. При лабораторному дослідженні в крові виявляють високий рівень калію і залишкового азоту, сироватковихтрансаміназ (токсичний гепатит). У першу добу після отруєння ксантинами може наступити смерть внаслідок колапсу, фібриляції шлуночків, шлункової кровотечі, спазму діафрагми, пригнічення дихання (апное). На секції знаходять гіперемію і крововилив у внутрішні органи і серозні порожнини, набряк мозку, асептичний некроз печінки міокарда.

При отруєнні, викликаному пероральним прийомом ксантинів, роблять промивання шлунка через зонд 1%, 2% розчинами таніну або суспензією активованого вугілля, призначають сольове проносне, ставлять очисну клізму. Прискорюють виведення отруйних речовин з організму за допомогою форсованого діурезу з одночасним ощелачиванием крові. Для ліквідації ексикозу і відновлення мікроциркуляції внутрішньовенно вводять 10% розчин глюкози, гемодез або поліглюкін, плазму крові. Вливання ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози вимагає великої обережності через можливість розвитку набряку легенів і мозку.

У важких випадках застосовують гемосорбцію, перитонеальний діаліз, гемодіаліз, обмінне переливання крові.

При порушенні ЦНС, гіпертермії внутрішньовенно (крапельно) або внутрішньом'язово вводять 2,5% розчин аміназину в разовій дозі 0,1 мл на 1 рік життя (1-3 мг / кг) або внутрішньовенно - 0,25% розчин дроперидола у разовій дозі 0 , 3 0,5 мг / кг (0,15 мл / кг) - під контролем артеріального тиску.

Для купірування судом призначають внутрішньовенно 0,5% розчин сибазона в разовій дозі 0,1-0,2 мл на 1 рік життя, або внутрішньом'язово 25% розчин магнію сульфату в разової дозі 1 мл на 1 рік життя (0,2 мл / кг ), або внутрішньовенно 20% розчин натрію оксибутират в разовій дозі 50-100 мг / кг (1 мл на 1 рік життя). Якщо дихання не угнетено, можна застосовувати барбітурати: внутрішньовенно 1% розчин тіопентал-натрію в разовій дозі 10-30 мг / кг, або 1% розчин гексеналу в разовій дозі 1,5-2 мл на 1 рік життя (до 5 років - 10 - 15 мг / кг, старше 5 років - 15-20 мг / кг), або в клізмі 2% розчин хлоралгідрату з обволікаючим речовиною. Можна використовувати для ректального введення 5% розчин гексеналу (до 20 мл).

Пригнічення дихання вимагає проведення оксигенотерапії, штучна вентиляція легенів. При виникненні шокового стану здійснюють відповідну терапію.

Проводять лікування, спрямоване на ліквідацію гострої серцево-судинної недостатності. При пароксизмальній тахікардії застосовують внутрішньовенно розчини: 0,1% індерал, або 0,25% верапамілу, 7,5% калію хлориду. Судинозвужувальні засоби - розчини: 0,1% адреналіну гідрохлориду, 5% ефедрину гідрохлориду, 0,2% норадреналіну гідротартрат, 1% мезатону застосовують з великою обережністю в зв'язку з можливістю порушення роботи серця, що виникає внаслідок синергічної дії адреноміметиків з теофіліном і його похідними. Переважно при колапсі здійснювати інфузійну терапію плазмозамінними рідинами, плазмою крові. Не рекомендується призначати препарати кальцію, оскільки він може сприяти підвищеного звільненню адреналіну гідрохлориду-синергиста ксантинів. Показано застосування кокарбоксилази або тіаміну броміду, препаратів калію. Внутрішньовенне вливання препаратів калію показано при важкій блювоті. Проводять корекцію електролітного рівноваги і КОС.

Для боротьби з гіпертермією використовують фізичні та фармакологічні методи охолодження. Вводять внутрішньом'язово суміш, що складається з розчинів: 50% анальгіну з розрахунку 0,1 мл на 1 рік життя і 4% амидопирина в дозі 0,5-1 мл на 1 рік життя. Успішно використовують для внутрішньом'язового введення також політично суміш, що включає розчини: 50% анальгіну, 4% амидопирина, 0,25% дроперидола, 2,5% піпольфену (дипразина), 2,5% тіаміну хлориду в вікових дозах.

З метою зниження проникності судин рекомендують застосовувати глюкокортикоїди, аскорбінову кислоту з рутином, дицинон, антигістамінні засоби (димедрол, дипразин). Специфічного антидоту немає. Крім того, застосовують інші методи посіндромную терапії.

аналептичні кошти (Камфора, коразол, кордіамін, бемегрид, етимізол).

Препарати цієї групи надають збудливу дію на центральну нервову систему, стимулюють дихання і кровообіг, впливаючи на структури довгастого мозку, що регулюють дихального та судинного функції; активізують моторні зони кори великого мозку (підвищують працездатність скелетних м'язів); підвищують артеріальний тиск; мають кардіотонічну властивістю - покращують серцеву діяльність; є антагоністами барбітуратів, засобів загальної анестезії і снодійних.

Показання до застосування: шок, колапс, асфіксія, гостра серцево-судинна недостатність, пригнічення дихання при різних інфекційних захворюваннях, гіпотензія, набряк легенів, отруєння засобами загальної анестезії і снодійними.

Механізм дії. Отруєння аналептичну засобами можливо при випадковому прийомі високих доз препаратів всередину або внаслідок передозування їх при ін'єкціях. Найчастіше отруєння дітей камфорой виникає помилково в результаті прийому всередину камфорного масла або камфорного спирту, що використовуються для зовнішнього застосування (розтирання, компресів).

Всмоктування препаратів відбувається швидко як при ентеральному, так і при парентеральному застосуванні. Добре всмоктуються препарати через пошкоджену шкіру (камфора). Повільно всмоктується і надходить у загальний кровообіг масляний розчин камфори при підшкірному введенні. У печінки камфора метаболізується, після чого виділяється нирками і лише в незначній кількості - легкими. Виведення інших аналептичних коштів відбувається порівняно швидко шляхом дезінтоксикації в печінці і елімінації через нирки.

Механізм токсичної дії окремих препаратів на структури мозку різний: токсичні дози камфори стимулюють рухові зони кори великого мозку, коразола - поряд з цим впливають на проміжний і середній мозок, кордіаміну - впливають переважно на сегментарний апарат спинного мозку. Вплив на рухові функції ЦНС викликає епілептиформні, клоніко-тонічні судоми.

Токсичні дози аналептичних засобів спочатку викликають різке збудження структур мозку, що регулюють дихання, а згодом - їх пригнічення, аж до апное. В результаті порушення кіркових і підкіркових утворень мозку відбувається порушення не тільки дихання, але і кровообігу, терморегуляції, вегетативного рівноваги.

Особливо чутливі діти до камфори. Смертельна доза камфори при пероральному прийомі для дітей раннього віку становить 1 г (10 мл 20% масляного або спиртового розчину). Смертельна доза коразола для дорослих коливається від 1 до 10 м

Клінічна симптоматика. Типовими ознаками отруєння є: значне рухове занепокоєння, тремор кінцівок, посмикування м'язів обличчя і окремих м'язових груп, тризм, в важких випадках - судоми (епілептиформні, клоніко-тонічні) Сильне збудження може супроводжуватися галюцинаціями, маніакальним і деліріозним станом, ступором і втратою свідомості, розвитком коми.

У важких випадках виникають тахікардія, брадикардія, аритмія, підвищення артеріального тиску або падіння його до розвитку колапсу. Дихання прискорене, поверхневе, часом припиняється. Спостерігаються ціаноз, асфіксія. Можливі набряк легенів або різке пригнічення дихання, анурія. Відзначаються гіпертермія, мідріаз. Може наступити смертельний результат в перші 3-4 годин після отруєння. При пероральному прийомі або парентеральному введенні препаратів спостерігаються нудота, блювота.

У разі прийому всередину камфорного спирту або масла відзначаються печіння в роті і горлі, спрага, специфічний запах з рота і блювотних мас, біль в надчеревній області, часті випорожнення. При підшкірному введенні камфори спостерігається почервоніння обличчя, можливі інфільтрати в легенях внаслідок жирової мікроемболіі при попаданні препарату в судину. До диспептичним явищ, які викликають все аналептические кошти, в більш легких випадках отруєння приєднуються занепокоєння, шум у вухах, головний біль, запаморочення, підвищення температури тіла. Прогноз при легкому і середньому ступені тяжкості отруєння найчастіше сприятливий.

Невідкладна допомога та інтенсивна терапія. При тяжкому отруєнні проводять реанімаційні заходи, спрямовані на усунення синдрому, що загрожує життю постраждалого (дихальна та серцево-судинна недостатність, судомний синдром).

Промивання шлунка слід тимчасово відкласти до моменту купірування судомного синдрому і ліквідації де-компенсованій недостатності кровообігу і дихання.

Судоми знімають внутрішньовенним введенням розчинів: 0,5% сибазона, або 20% натрію оксибутират, або 5% етамінал-натрію, або 1% тіопентал-натрію, або 1% гексенала, або ректальним введенням в клізмі 2% розчину хлоралгідрату з обволікаючим речовиною. Барбітурати застосовують при відсутності пригнічення дихання. При важких судомних станах можна використовувати інгаляційний наркоз - фторотанового-кисневий (0,5-0,7 об.% Фторотана) або фторотанового-закисно-кисневий (0,5 об.% Фторотана). Після купірування судом у разі перорального отруєння проводять промивання шлунка за допомогою зонда. Дітям, які перебувають в несвідомому стані, перед промиванням шлунка интубируют трахею. Промивають шлунок розчином натрію хлориду, розчином калію пер-манганата (1: 1000), потім вводять суспезію активованого вугілля і сольове проносне. При отруєнні камфорой для промивання шлунка використовують вазелінове масло з розрахунку 3 мл / кг. Розчиняючись в маслі, камфора легше видаляється з організму. Специфічного протиотрути немає.

При підшкірному і внутрішньом'язовому введенні токсичних доз аналептичних коштів необхідно блокувати венозний відтік проксимальніше місця ін'єкції за допомогою накладання джгута, прикладання до нього міхура з льодом.

Розвиток коматозного стану вимагає проведення відповідних реанімаційних заходів, спрямованих перш за все на відновлення дихання. При колапсі вводять внутрішньом'язово 0,1% розчин адреналіну гідротартрат, внутрішньовенно крапельно 0,2% розчин норадреналіну гідротартрат або 1% розчин мезатону, Показаний форсований діурез. При отруєнні камфорой форсований діурез протипоказаний. У разі тяжкого отруєння проводять гемодіаліз, гемоперфузію, перитонеальний діаліз, обмінне переливання крові. Призначають посиндромную терапію.

Стрихнін і його замінники. До препаратів цієї групи відносяться: стрихніну нітрат, секурініна нітрат, ехінопсин нітрат.

Препарати групи стрихніну стимулюють функцію кори великого мозку. Підсилюють збудливість органів чуття (загострюють зір, слух, смак, нюх, тактильну чутливість). Підвищують рефлекторну збудливість спинного мозку за допомогою усунення гальмівного ефекту вставних нейронів. У терапевтичних дозах препарати збуджують структури довгастого мозку, що регулюють дихання і судинно-рухові функції. Надають тонізуючу дію на міокард, скелетні і гладкі м'язи внутрішніх органів. Активізують процеси травлення, покращують обмін речовин. Мають кумулятивними властивостями.

Показання до застосування: парези і паралічі центрального і периферичного походження (поліомієліт, дифтерія, туберкульоз), міастенія, гіпотонічний синдром, енурез, деякі форми гіпотензії, амбліопія, сліпота, ослаблення слуху, зниження обміну речовин і ін.

Механізм дії. Отруєння стрихніном та іншими препаратами цієї групи у дітей зустрічається рідко, протікає дуже важко і обумовлено недбалістю батьків, зберігають лікарські засоби в легко доступних для дитини місцях, або передозуванням їх при лікуванні.

Препарати швидко всмоктуються через слизові оболонки шлунка, кишечника і підшкірну основу. Стрихнін легко проходить через плацентарний бар'єр, передається дитині з молоком матері. Депонуються препарати в м'язах і печінці, де піддаються швидкого руйнування. Виводяться переважно нирками.

Під впливом токсичних доз стрихніну рефлекторні реакції у відповідь на різні подразники стають генералізованими і проявляються у вигляді нападу сильних, болючих тетанічних судом. Виникають ларингоспазм, судорожне скорочення діафрагми, міжреберних і інших м'язів, припиняється дихання внаслідок його різкого гноблення, розвивається асфіксія, потерпілий непритомніє.

Діти більш чутливі до стрихніну, ніж дорослі. Токсичні прояви у дітей виникають після прийому 0,2 мг / кг стрихніну, а смертельний результат викликає доза 1 мг / кг. Смертельна доза стрихніну для дорослих становить 30-100 мг при прийомі всередину, 6-20 мг - при парентеральному введенні.

Клінічна симптоматика. Через 10-15 хв після прийому токсичної дози стрихніну відзначається підвищення збудливості у відповідь на будь-яке зовнішнє раздраженіе- шум, світло. Виникають відчуття оніміння або напруги мімічних м'язів обличчя, шиї, спини, утруднення мови, жування, ковтання, розвивається тризм, з'являється біль в потиличній області, ригідність м'язів шиї. Спостерігається посмикування окремих м'язів, а потім на тлі збереженого свідомості можуть початися генералізовані тонічні судоми тривалістю 1-3 хв з опистотонусом, диспное, ціанозом, розширенням зіниць, екзофтальм, гіпертермією. Судоми можуть викликати будь-які подразники - доторкається, шум, світло. Кратність судом і інтервали між ними залежать від прийнятої дози стрихніну. Напад судом може супроводжуватися мимовільним сечовипусканням і дефекацією. Внаслідок скорочення жувальних м'язів на обличчі потерпілого виникає сардонічна посмішка. Ларингоспазм, судорожне скорочення діафрагми і міжреберних м'язів викликають короткочасне апное. При частих і тривалих судомах в результаті гіпоксії (аноксемії клітин кори великого мозку) потерпілий непритомніє. Слідом за припиненням судомного нападу настає депресія, відбувається розслаблення м'язів. Після багаторазових судомних епізодів (4-5) може настати смерть. Отруєння секурінін і іншими препаратами групи стрихніну протікає порівняно легше.

Невідкладна допомога та інтенсивна терапія. Допомогу надають негайно. Показано раннє промивання шлунка, ще до появи ознак отруєння стрихніном. При відсутності судом шлунок промивають за допомогою зонда теплою водою з додаванням активованого вугілля (20-30 г на 1 л води), 0,5%, 1% розчинами таніну або 0,5% розчином калію перманганату. Щоб уникнути регургітації і аспірації цю процедуру бажано проводити після інтубації трахеї трубкою з надувною манжетою. Після промивання в шлунок вводять суспензію активованого вугілля і сольового проносного. Слід пам'ятати, що при отруєнні стрихніном промивання шлунка може викликати загальні дуже важкі судоми.

Наявність судом або їх поява при промиванні шлунка вимагає застосування протисудомної терапії. Внутрішньовенно вводять розчини: 1% гексенала, або 1% тіопентал-натрію, або 5% барбамілу, або 0,5% сибазона, або 0,5% галоперидолу, або 2% хлоралгідрату в клізмі з обволакивающим речовиною. Рекомендують рясне пиття лужних вод.

При наявності важких і тривалих судом вдаються до апаратно-масочному ингаляционному наркозу - фторотанового-кисневого (0,5-0,7 об.% Фторотана) або фторотанового-закисно-кисневого (0,5 об.% Фторотана). Іноді необхідна підтримка поверхневого наркозу протягом 2- 3 сут із застосуванням поступово знижується доз засобів загальної анестезії. У цих випадках шлунок промивають під прикриттям наркозу (або інших протисудомних засобів). Тільки після настання дії протисудомних засобів проводять промивання шлунка.

При важких генералізованих судомах, що не купіруються іншими засобами, застосовують внутрішньовенно м'язові релаксанти (розчини: 1% тубокурарин-хлориду, або 0,1% діоксонія, або 2% диплацина, або 2% кваліділа, або ардуан). Однак їх використання вимагає проведення інтубації, переведення на ШВЛ. Аналептичні кошти протипоказані, так як можуть посилити судоми. У важких випадках застосовують більш потужні методи детоксикації: гемоперфузію, плазмаферез, гемодіаліз, обмінне переливання крові. Поряд з цим здійснюють оксигенотерапію, симптоматичну терапію.

Препарати, що підвищують працездатність, допомагають впоратися з тимчасовими фізичними та розумовими перевантаженнями, зняти відчуття втоми, стабілізувати і гармонізувати психо-емоційний стан людини - тобто в значній мірі поліпшити його самопочуття.

Крім того, є чимало фармакологічних засобів для підвищення адаптаційних можливостей організму в ситуаціях, коли під впливом тих чи інших зовнішніх негативних факторів відбувається збій вегетативної та нейроендокринної регуляції природних фізіологічних процесів.

Однак необхідно мати на увазі, що - щоб уникнути негативних наслідків - застосовувати препарати, що підвищують працездатність, слід тільки за рекомендацією лікаря, так як багато хто з цих лікарських засобів мають протипоказання і серйозні побічні ефекти.

Показання до застосування препаратів, що підвищують працездатність

Зниження працездатності людини - явне свідчення того, що в його організмі, як прийнято говорити, накопичилася втома від тривалої фізичної роботи або (набагато частіше) постійної розумового навантаження, від переживання або придушення сильних емоцій, Від нераціонального режиму (зокрема, недосипання), нездорового способу життя і т.п. Коли почуття втоми не зникає навіть після відпочинку, лікарі констатують дуже поширене хворобливий стан сучасної людини - синдром хронічної втоми. І показання до застосування препаратів, що підвищують працездатність, в першу чергу, стосуються даного синдрому, тобто, спрямовані на підвищення стійкості до фізичних і розумових навантажень.

Препарати, що підвищують настрій і працездатність, також призначаються при вегетативних неврозах і астенічних розладах, депресії, занепаді сил і м'язової слабкості, у випадках патологічного зниження здатності концентрувати увагу в процесі роботи або навчання. Медпрепарати даної фармакологічної групи ефективні при порушеннях мозкового кровообігу, які супроводжуються запамороченнями, порушенням пам'яті і уваги; при станах тривоги, страху, підвищеної дратівливості; при соматовегетативних і астенічних розладах, пов'язаних з абстинентному алкогольному синдромом.

Перерахувати всі назви препаратів, що підвищують працездатність, практично неможливо, але ми розглянемо їх основні групи і на застосуванні деяких з них зупинимося більш детально.

Для підвищення фізичної витривалості і ліквідації наслідків багатьох хворобливих станів, що знижують рівень пристосовності організму до зовнішніх факторів, застосовуються препарати групи адаптогенів. З метою поліпшення пам'яті і підвищення розумової працездатності в клінічній практиці повсюдно вдаються до натрапив (нейрометаболіческого стимуляторів). Причому в обох випадках лікарі призначають вітамінні препарати, що підвищують працездатність - вітаміни групи B.

Препарати, що підвищують розумову працездатність: фармакодинаміка і фармакокінетика

Препарати, що підвищують розумову працездатність, які відносяться до групи натрапив, представлені у великій різноманітності. Це - Пірацетам, деанол ацеглумат, Пикамилон, Кальцію гопантенат, Фенотропіл, Церетон і багато інших.

Фармакодинаміка препаратів, що підвищують працездатність, базується на здатності їх діючих речовин активізувати обмін нуклеїнових кислот, вивільнення серотоніну з сенсорних нейронів, а також стимулювати синтез дофаміну, норадреналіну, ацетилхоліну і основного джерела внутрішньоклітинної енергії - аденозинтрифосфорної кислоти (АТФ). Крім того, препарати цієї групи підвищують синтез РНК і протеїнів в клітинах. Підсумком такого терапевтичного впливу стає поліпшення енергетичного стану нейронів, посилення передачі нервових імпульсів і більш інтенсивний метаболізм глюкози в корі головного мозку, нервових вузлах підкірки, мозочку і гіпоталамусі.

Також фармакодинамика препаратів, що підвищують працездатність, безпосередньо зачіпає нормалізацію структури клітинних мембран нейронів, а при гіпоксії сприяє скороченню потреби нервових клітин в кисні. В цілому, ці препарати роблять нервові клітини більш стійкими до різних негативних впливів.

Фармакокінетика препаратів, що підвищують працездатність, залежить від біохімічних властивостей їх конкретних компонентів. Оскільки ноотропи в переважній більшості являють собою амінокислоти та їх похідні, їх біологічна доступність доходить до 85-100%. Після прийому всередину вони добре всмоктуються в шлунку і потрапляють в різні органи і тканини, в тому числі і головного мозку. При цьому з білками плазми крові не зв'язуються, але проникають через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту, а також в грудне молоко. Максимальна концентрація в плазмі крові становить від 1 до 5 годин, а час, протягом якого досягається найвища концентрація препаратів в клітинах, коливається в діапазоні від 30 хвилин до 4 годин.

Більшість препаратів, що підвищують працездатність, не зазнає метаболізму і виводиться з організму нирками (з сечею), біліарної системою (з жовчю) або через кишечник (з калом).

пірацетам

Пірацетам (синоніми - Ноотропил, Піраміт, Піратам, Церебропан, Церетран, Ціклоцетам, Цінтілан, Дінацел, оксірацетам, Еументал, Габацет, Геріцітам, Мерапіран, Нооцефал, Нооцебріл, Норзетам і ін.) Випускається у формі капсул (по 0,4 г) , таблеток (по 0,2 г), 20% -го розчину для ін'єкцій (в ампулах по 5 мл), а також гранулах для дітей (по 2 г пірацетаму).

Таблетований Пирацетам рекомендовано приймати по таблетці 3 рази на день, а капсули - 2 штуки в день (перед їдою). Після поліпшення стану дозування знижується до 2 таблеток на добу. Курс лікування становить від 6 до 8 тижнів (його повторення можливе через 1,5-2 місяці). Спосіб застосування та дози Пірацетаму в гранулах для дітей (після 1 року, при церебростенічних порушеннях): 30-50 мг на добу (у два прийоми, перед їдою).

деанол ацеглумат

Форма випуску лікарського засобу деанол ацеглумат (синоніми - деманол, Нооклерін) - розчин для прийому всередину. Даний препарат, що підвищує настрій і працездатність, позитивно впливає на стан тканин головного мозку, покращує самопочуття при астенії і депресії. Його застосування виправдане в разі необхідності полегшити процеси запам'ятовування і відтворення значних обсягів інформації. Як відзначають фахівці, на літніх пацієнтів деанол ацеглумат позитивно впливає при ряді невротичних станів, викликаних органічними ураженнями головного мозку або черепно-мозковими травмами.

Спосіб застосування та дози деанол ацеглумата: дорослим препарат слід приймати всередину по одній чайній ложці (5 мл розчину містить 1 г діючої речовини) 2-3 рази на день (останній прийом не повинен бути пізніше 18 годин). Середня добова доза становить 6 г (при максимально допустимій - 10 г, тобто 10 чайних ложок). Курс лікування даним препаратом триває від півтора до двох місяців (протягом року можна проводити 2-3 курси). Під час лікування слід дотримуватися особливої \u200b\u200bобережності при керуванні автотранспортом або виробничими механізмами.

пикамилон

Ноотропний препарат Пикамилон (синоніми - Амілоносар, Піканоіл, Пікогам; аналоги - Ацефен, Винпоцетин, Вінпотропіл і ін.) - таблетки по 10 мг, 20 мг і 50 мг; 10% -й розчин для ін'єкцій. Діюча речовина нікотиноїл гамма-аміномасляна кислота підвищує працездатність мозку і покращує пам'ять за рахунок розширення судин і активізації мозкового кровообігу. При інсультах Пикамилон покращує стан пацієнтів, що мають порушення руху й мови; ефективний при мігрені, вегето-судинної дистонії, астенії і старечої депресії. У профілактичних цілях може призначатися людям, які знаходяться в екстремальних умовах - для підвищення стійкості як до фізичних, так і розумових навантажень.

Спосіб застосування та дози Пікамілону: рекомендовано приймати по 20-50 мг препарату двічі або тричі протягом доби (незалежно від їжі); максимальна добова доза становить 150 мг; тривалість терапії - 30-60 днів (повторний курс лікування проводиться через півроку).

Для відновлення працездатності показано проведення 45-денного курсу лікування - в добу 60-80 мг препарату (в таблетках). У важких випадках 10% -й розчин препарату вводиться крапельно у вену - по 100-200 мг 1-2 рази на добу протягом двох тижнів.

кальцію гопантенат

Для відновлення працездатності при підвищених навантаженнях, а також при астенічному синдромі у дорослих препарат Кальцію гопантенат (в таблетках по 0,25 г) слід приймати по таблетці три рази на день (через 20-25 хвилин після їди, вранці і вдень).

Даний лікарський засіб також широко використовується в комплексній терапії порушень функцій головного мозку та вродженої мозкової дисфункції у дітей з затримкою розвитку (олігофренії), при лікуванні ДЦП і епілепсії. Дозування в цих випадках - по 0,5 г 4-6 рази протягом доби (лікування триває не менш трьох місяців).

Не допускається при лікуванні Кальцію гопантенат (торгові назви - Пантокальцін, Пантогам) одночасно призначати інші препарати-ноотропи або ж засоби, що стимулюють центральну нервову систему.

фенотропіл

Лікарський засіб Фенотропіл - форма випуску: таблетки по 100 мг - ноотроп з діючою речовиною N-карбамоїл-метил-4-феніл-2-пірролідона. Його застосування рекомендовано для підвищення стійкості клітин головного мозку і стимулювання його когнітивних (пізнавальних) функцій, а також для поліпшення концентрації уваги і настрою. Препарат, так само як все ноотропи, стимулює кровопостачання головного мозку, активізує внутрішньоклітинний обмін речовин і приводить в норму порушені окислювально-відновні реакції в нервовій тканині, пов'язані з розщепленням глюкози.

Лікарі призначають Фенотропіл (фенотропіл) в залежності від індивідуальних особливостей патології і стану пацієнтів. Середня разова доза становить 100 мг (1 таблетка), таблетки приймають 2 рази (після їжі, вранці і вдень, не пізніше 15-16 годин). Середня добова доза не повинна перевищувати 200-250 мг. Тривалість курсу терапії в середньому становить 30 днів.

Церетон

Терапевтична дія Церетон (дженерики - Глеацер, Ноохолін Ромфарм, Глиатилин, ділок, Церепро, Холітілін, Холіну альфосцерат гідрат, Холін-Борімед) забезпечує його активну речовину альфосцерат холіну, що поставляє холін (вітамін B4) прямо до клітин головного мозку. А холін необхідний організму для вироблення нейромедіатора ацетилхоліну. Тому препарат Церетон не тільки приводить в норму функціонування рецепторів і клітин мозку, але і покращує нервово-м'язову передачу і сприяє підвищенню еластичності нейрональних клітинних мембран.

Серед показань до застосування даного лікарського засобу значаться деменції (в тому числі стареча) і порушення когнітивних функцій мозку, ослаблення уваги, енцефалопатії, наслідки інсульту і крововиливу в мозок. Капсули Церетон приймаються в зазначених випадках по одній штуці 2-3 рази протягом дня (до їжі). Лікування може тривати від 3 до 6 місяців.

Протипоказання до застосування препаратів, що підвищують працездатність

Слід відразу ж зазначити, що використання препаратів, що підвищують працездатність, під час вагітності, а також в період лактації протипоказано, хоча в багатьох випадках тіратогенное і ембріотоксичну дію перерахованих лікарських засобів їх виробниками не вивчалося.

Протипоказання до застосування препаратів, що підвищують працездатність, такі:

  • препарат Пірацетам не застосовується дітям до 1 року;
  • препарат деанол ацеглумат не застосовується при підвищеній чутливості, інфекційні захворювання мозку, гарячкових станах, захворюваннях крові, ниркова і печінкова недостатність, епілепсії;
  • препарат Пикамилон протипоказаний при індивідуальній нестерпності, гострих і хронічних формах патологій нирок;
  • препарат Церетон не може бути призначений пацієнтам, які не досягли 18 років, а також при гострій стадії інсульту;
  • Ацетіламіноянтарная (бурштинова) кислота не застосовується при стенокардії і глаукомі;
  • препарат Пантокрин протипоказаний при атеросклерозі, органічних патологіях серця, підвищеному згортанні крові, запальних захворюваннях нирок (нефриті), а також розладах стільця (діареї).
  • настоянки женьшеню, елеутерококу і аралії маньчжурської не застосовуються в лікуванні дітей, при гострих інфекційних захворюваннях, кровотечах, гіпертонії, епілепсії, схильності до судом, безсонні і патологіях печінки.

Побічні дії препаратів, що підвищують працездатність

При призначенні пацієнтам лікарі повинні враховувати побічні дії препаратів, що підвищують працездатність. А саме: Пірацетам може викликати запаморочення, головний біль, психічне збудження, дратівливість, порушення сну, біль в області шлунка, нудоту, блювоту, діарею, зниження апетиту, судоми; Деанол ацеглумат здатний спровокувати головні болі, порушення сну, запори, зниження маси тіла, свербіж, а у літніх пацієнтів - стан депресії.

Побічні дії препарату Пикамилон виражаються у вигляді запаморочення і головного болю, дратівливості, порушення, тривожності, а також нудоти і шкірного висипу з сверблячкою. Для деяких застосування фенотропілу загрожує безсонням, дратівливістю, запамороченням і головним болем, нестійким станом психіки (плаксивість, почуттям тривоги, а також поява марення або галюцинацій).

У препарату Церетон відзначаються такі можливі побічні ефекти, як нудота, головний біль, судоми, сухість слизових, кропив'янка, безсоння або сонливість, підвищена дратівливість, запори або діарея, судоми, стан тривожності.

А ось побічні дії Мелатоніна проявляються досить рідко і проявляються у вигляді головного болю і відчуттів дискомфорту в області шлунка.

Препарати, що підвищують фізичну працездатність

Препарати, що підвищують фізичну працездатність, включають такі засоби для підвищення загального тонусу організму і активізації його адаптивних здібностей, як Ацетіламіноянтарную кислоту, Мелатонін, Кальцію гліцерофосфат, Пантокрин, спиртові настоянки женьшеню, елеутерококу та інших лікарських рослин.

Форма випуску Ацетіламіноянтарной кислоти (янтарної кислоти) - таблетки по 0,1 г. загальнотонізуючу вплив даного засобу базується на його здатності стабілізувати і одночасно стимулювати нейрорегуляторних процеси центральної нервової системи. Завдяки цьому прийом бурштинової кислоти знімає втому і виводить зі стану пов'язаної з нею депресії.

Спосіб застосування та дози Ацетіламіноянтарной кислоти: звичайна доза становить для дорослого 1-2 таблетки в день (тільки після прийому їжі, запиваючи склянкою води). Дітям до 6 років призначається 0,5 таблетки в день, після 6 років - ціла таблетка (один раз на добу).

Препарат Мелатонін підвищує вміст в мозку і гіпоталамусі гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК) і серотин, а також діє як потужний антиоксидант. Внаслідок чого даний лікарський засіб використовують в комплексній терапії депресивних станів і розладів ЦНС, безсоння, зниженого імунітету.

Мелатонін призначають дорослим по 1-2 таблетки перед сном. Під час його прийому не можна вживати алкоголь і курити. Дітям до 12 років ці ліки протипоказано; дітям старше 12-ти дають одну таблетку на добу (безпосередньо перед сном).

Кальцію гліцерофосфат (таблетки по 0,2 і 0,5 г) застосовується в якості препарату, що підвищує працездатність, завдяки тому, що ця речовина може посилювати синтез білка, а більш активні анаболітіческіе процеси в тканинах організму, в свою чергу, підвищують тонус всіх його систем. Тому медики рекомендують приймати Кальцію гліцерофосфат при загальному занепаді сил, хронічної втоми і нервовому виснаженні. Крім того, кальцій дуже корисний для зміцнення кісток.

Препарат потрібно приймати по одній таблетці тричі на день (перед їдою), але його не можна поєднувати з кислими продуктами і напоями, а також з молоком.

Пантокрин - рідкий спиртовий екстракт молодих (неокостеневших) рогів марала, ізюбра і плямистого оленя - є стимулятором центральної нервової системи і застосовується при астенічних станах і низький артеріальний тиск. Спосіб застосування та дози: перорально, по 30-40 крапель за 30 хв до прийому їжі (2-3 рази протягом дня). Курс лікування триває 2-3 тижні, повторні курс проводиться після перерви в 10 днів.

Препарати, що підвищують фізичну працездатність, багато десятиліть представляє класика - настоянка женьшеню (кореня), елеутерококу, аралії маньчжурської і лимонника китайського.

Присутність у складі цих біогенних стимуляторів тритерпенових глікозидів, які впливають на енергетичні процеси в організмі, пояснює їх безумовну ефективність в регулюванні метаболізму глюкози. Ці настоянки лікарі рекомендують приймати при фізичній і розумовій втомі, підвищеної сонливості і низький артеріальний тиск.

Форма випуску препаратів на основі даних лікарських рослин - спиртова настоянка. Спосіб застосування та дози: настоянка женьшеню - по 10-20 крапель (розчинивши в невеликій кількості води кімнатної температури) 2-3 рази на день (протягом 1-1,5 місяців); настоянка елеутерококу - по чайній ложці двічі на день (до їжі); настоянка аралії маньчжурської - всередину по 30-40 крапель 2-3 рази на день; настоянка лимонника китайського - по 20-25 крапель двічі на день.

  • прийом Ацетіламіноянтарной кислоти з заспокійливими препаратами (седативними антидепресантами і транквілізаторами) може значно нівелювати їх вплив.
  • застосування настоянок женьшеню, елеутерококу і аралії маньчжурської підсилює дію препаратів-психостимуляторів, а також кордиамина і камфоросодержащіх ліків. А одночасний прийом тонізуючих настоянок з транквілізаторами або протисудомними засобами повністю блокує терапевтичний ефект останніх.

    • Передозування вищевказаних препаратів може привести до небажаних наслідків. Зокрема, може бути безсоння, підвищена дратівливість, тремтіння кінцівок (тремор), а у пацієнтів після 60 років - напади серцевої недостатності і різкі коливання артеріального тиску.

    Умови зберігання препаратів, що підвищують працездатність, практично однакові і припускають їх зберігання в сухому, захищеному від світла місці, при кімнатній температурі (не вище + 25-30 ° С.). Обов'язкова умова: місце їх зберігання повинно бути недоступним для дітей.

    А термін придатності даних препаратів виробники, як годиться, вказують на упаковці.

    Важливо знати!

    Хто такий профпатолог і чим він займається? Це дуже поширений питання, незважаючи на те, що професія існує в медицині майже сто років. Лікар профпатолог займається вивченням впливу несприятливих і шкідливих умов роботи на стан здоров'я людини.


    Стимулятори умовно поділяються на 4 великі групи:

    1. ПСИХОСТІМУЛЯТОРИ

    а) психомоторні:

    фенамін;

    Сиднокарб.

    б) псіхометаболіческіе (ноотропи):

    Ноотропил (пірацетам);

    церебролізин;

    Гамалон і ін.

    2. АНАЛЕПТІКИ

    а) прямої дії:

    бемегрид;

    Етимізол і ін.

    б) рефлекторного дії:

    Цититон і ін.

    в) змішаної дії:

    Кордіамін і ін.

    3. СТИМУЛЯТОРИ спинного мозку

    стрихнін;

    Секуренін і ін.

    4. загальнотонізуючий засіб (АДАПТОГЕНИ)

    а) рослинного походження:

    Препарати женьшеню, елеутерокок

    ка, аралії, золотого кореня, ма

    ральего кореня, бальзам Біттнера і

    б) тваринного походження:

    Пантокрин і ін.

    ПСИХОСТІМУЛЯТОРИ і ноотропи

    ПСИХОСТІМУЛЯТОРИ

    Психостимулятори (або псіхотонікі, Психоаналептикі, психомоторні стимулятори) підвищують настрій, здатність до сприйняття зовнішніх роздратувань, психомоторну активність. Вони зменшують почуття втоми, підвищують фізичну і розумову працездатність (особливо при стомленні), тимчасово знижують потребу уві сні (засобу, що підбадьорюють стомлений організм, одержали назву "допінг" - від англ. To dope - давати наркотики).

    На відміну від засобів, що пригнічують ЦНС, стимулятори мають менш важливе значення, так як вони позбавлені вибірковості дії. Крім того, стимулювання ЦНС супроводжується наступним її пригніченням.

    Класифікація психостимуляторів

    1) Засоби, що діють безпосередньо на ЦНС:

    а) стимулюючі переважно кору головного мозку (Ксан

    тинів алкалоїди, фенамін, сиднокарб, метілфенамін, ме

    рідол і ін.);

    б) стимулюючі переважно довгастий мозок (кора

    зол, кордіамін, бемегрид, камфора, двоокис вуглецю);

    в) стимулюючі переважно спинний мозок (стрихнін).

    2) Засоби, що діють на центральну нервову систему рефлекторно (лобелін, верат

    рум, нікотин).

    Слід пам'ятати, що такий розподіл умовно і при використанні у великих дозах вони можуть стимулювати ЦНС в цілому.

    Типовим представником психостимуляторів є фенамін (амфетамін сульфат; табл. По 0, 005; краплі в ніс, в око 1% р-р). Хімічно являє собою фенілалкіламіну, тобто аналогічний за структурою адреналіну і норадреналіну.

    МЕХАНІЗМ ДІЇ пов'язаний зі здатністю звільняти з пресинаптичних закінчень норадреналіну і дофаміну. Крім того, фенамін зменшує зворотне захоплення норадреналіну і дофаміну.

    Фенамін стимулює висхідну активує ретикулярну формацію стовбура головного мозку.

    Фармакологічні ефекти

    ВПЛИВ НА ЦНС

    Потужний стимулятор ЦНС. Він підвищує психічну і фізичну працездатність, поліпшує настрій, викликає ейфорію, безсоння, тремор, неспокій. У терапевтичних дозах надає пробуджує ефект, усуває втому, підвищує фізичні можливості. Стимулює дихальний центр і в цьому плані діє як аналептик.

    ВПЛИВ НА СЕРЦЕВО-СУДИННУ СИСТЕМУ

    Підвищує як систолічний, так і діастолічний АТ. По відношенню до гипертензивному ефекту фенаміну відома тахифилаксия.

    ГЛАДКА МУСКУЛАТУРА

    Фенамін підвищує тонус сфінктора сечового міхура і розслабляє мускулатуру бронхів, але тільки при високих дозах. Фенамін знижує апетит (на гіпоталамус), робить деякий протисудомну дію (при Petit mal).

    Побічні реакції

    Небажаним ефектом є стимуляція симпатичного відділу нервової системи (тахікардія, занепокоєння, головний біль, тремор, збудження, сплутаність свідомості, параноїдний психоз, напади стенокардії).

    Препарат викликає лікарську залежність, в основному психічну, кумуліруєт. Може розвиватися толерантність.

    ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:

    1) невротичні субдепрессии;

    2) при нарколепсії, при каталепсії, для попередження патологічної сонливості (нарколепсії);

    3) ожиріння;

    4) як аналептик при отруєннях наркотичними анальгетиками.

    Аналогічним фенаміну засобом є по впливу на ЦНС пірідрол і мерідол. У них немає небажаних периферичних адреномиметических ефектів.

    Крім фенамина, до групи фенілалкілсінднонімінов відноситься також активне псіхостмулірующее засіб сиднокарб (мезокарб). Це оригінальний вітчизняний препарат, дещо відрізняється за хімічною будовою від фенаміну. У клініках Росії в даний час сіднокарб є основним психостимулятором. У порівнянні з фенаміном він значно менш токсичний і не проявляє вираженого периферичного симпатомиметического впливу. Психостимулюючий ефект розвивається поступово, але він більш тривалий, не супроводжується ейфорією і руховим збудженням. Як правило, відсутні тахікардія і різке підвищення артеріального тиску. Після дії препарату хворий не відчуває загальної слабкості і сонливості. Препарат використовують при різних видах астенія, що протікають з загальмованістю і млявістю, з апатією, зниженням працездатності, ипохондричностью, підвищеною сонливістю.

    Препарат застосовують як психостимулятор при астенічних і неврастенічних розладах у хворих, які перенесли інтоксикації, інфекції і травми головного мозку, при деяких формах психозів.

    Крім того, сіднокарб використовують для купірування астенічних проявів після застосування нейролептиків, транквілізаторів, а також при лікуванні хворих з алкоголізмом (купірування астеноневротических реакцій в період "відібрання алкоголю", для зниження явища абстиненції).

    Сиднокарб застосовують також при лікуванні дітей з олігофренією, що супроводжується адинамією, аспонтанностью, млявістю, загальмованістю, астенією.

    Побічні ефекти. При передозуванні можливі підвищена дратівливість, неспокій, зниження апетиту. У хворих з психозами можливе посилення марення і галюцинацій. Іноді відзначається помірний підйом артеріального тиску.

    Препарат випускається в таблетках по 0, 005; 0, 01; 0, 025.

    Промисловістю також проводиться комбінований препарат Сідноглутон, що містить по 0, 025 сиднокарба і 0, 1 глутамінової кислоти. Остання потенціює психостимулюючий ефект сиднокарба.

    До засобів, що стимулюють переважно кору головного мозку, відносяться і ксантинових АЛКАЛОЇДИ (похідні пурину; металксантіни), типовим представником яких є КОФЕЇН.

    Ксантіновие алкалоїди виявлені в кількох рослинах, які ростуть у всьому світі. У цих рослинах знайдені три природних ксантинових алкалоїду: кофеїн, теобромін, теофілін, що представляють собою пуринові основи. При нагріванні з азотною кислотою вони утворюють жовтий осад, звідки і стався термін ксантіни (грец. - xanthos - жовтий). Кофеїн міститься в листі чаю (Thea sinensis - 2%), в насінні кави (Coffea arabica - 1-2%), в насінні какао (Theobroma acuminata) і ін.

    Фармакологічні ефекти

    Найбільш виражену дію на центральну нервову систему надає кофеїн, за ним слід теофілін і теобромін. Вплив кофеїну на вищу нервову діяльність залежить від дози і типу нервової системи. У малих дозах кофеїн підвищує активність кори, в великих - пригнічує її. У невеликих дозах він сприяє прискоренню процесу мислення і робить його більш чітким, вносить ясність в хід думок, знижує сонливість, втома і надає здатність виконувати інтелектуально складні завдання. Він зменшує час реакції, підвищує моторну активність і закріплює умовні рефлекси. Ці ефекти можна спостерігати після 1-2 чашок кави. В одній чашці міститься близько 1500 мг кофеїну.

    Більш високі дози викликають підвищену збудливість, сплутаність думок, безсоння, головний біль, тремор. Теофілін у великих дозах може викликати навіть судоми.

    ПРОДОВГУВАТИЙ МОЗОК

    Високі дози прямо стимулюють дихальний, судиноруховий центри і центр блукаючого нерва. Це веде до посилення дихання (почастішання і поглиблення), підвищення артеріального тиску, тахікардії. Правда, у великих дозах виникає тахікардія і аритмії, тобто переважає його периферичну дію (підвищується серцевий викид).

    СПИННИЙ МОЗОК

    Дуже великі дози підвищують рефлекторну збудливість спинного мозку і можуть вести до клонічним судом.

    КРОВОНОСНІ СУДИНИ

    На кровоносні судини ксантіни дії міотропну, але це судинорозширювальну дію короткочасно. Його не можна використовувати для лікування захворювань периферичних судин.

    Ксантини надають неоднозначний вплив на різні судинні області. Останнє допомагає при мігрені. Кофеїн має слабку міотропну спазмолітичну дію на клітини гладеньких органи (бронхи, жовчні шляхи). Це має велике значення для клініки. Давно відомо, що теофілін усуває бронхоспазм при анафілактичний шок, стимулює скелетні м'язи, підвищує в них метаболізм, усуває їх стомлення.

    Кофеїн підвищує ОСНОВНИЙ ОБМІН. Збільшує глікогеноліз, викликаючи гіперглікемію. Підвищує ліполіз, звільняє адреналін з мозкового шару надниркових залоз.

    Ксантини підвищують діурез. Найсильнішим в цьому плані є теофілін, потім теобромін і кофеїн.

    Ксантини збільшують об "єм, кислотність і вміст пепсину в шлунковому соку.

    МЕХАНІЗМ ДІЇ пов'язаний з двома напрямами:

    1) ксантіни інгібують циклічну нуклеотідфосфодіестеразу і попереджають перехід цАМФ в 5-АМФ;

    2) викликають зміни розподілу кальцію на рівні внутрішньоклітинних процесів.

    Побічні реакції

    1) Сплутаність свідомості, тремор, головний біль, безсоння. Дзвін у вухах, головний біль, тахікардія, задишка, аритмії. При цих реакціях треба призначити седативні засоби.

    2) Кспнтіни ротівопоказани хворим на виразкову хворобу і гаст

    3) До ксантинами розвивається звикання, більшою мірою - психічна залежність, що, однак, не небезпечно.

    ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ

    Для стимуляції психічної діяльності. При втомі, при наявності симптомів астенії, при мігрені, гіпотензії. При неуважності, порушення уваги, виснаження.

    Кофеїн входить до складу багатьох комбінованих препаратів з ненаркотичними і наркотичними анальгетиками: цитрамон, панадол екстра, солпадеін, а також з алкалоїдами ріжків - препарат кофетамін.

    Натрапив, ноотропні засоби

    Термін утворений від грецького - noos - мислення, tropos - прагнення, спорідненість. Засоби, які надають спеціальне вплив на вищі інтегративні функції мозку, стимулюють пам'ять, навчання, поліпшують розумову діяльність.

    Поліпшення психічної, розумової діяльності є основним ефектом даної групи засобів. Проявляється це при розумової недостатності, пов'язаної з органічними ураженнями головного мозку.

    Механізми дії ноотропних засобів на нейрофизиологическом рівні: вплив на трансканального і інші види полісинаптичні викликаних потенціалів, що реєструються на ЕЕГ.

    Спрямованість дії ноотропних препаратів свідчить про їх виражений вплив на інтегративну діяльність мозку і процеси передачі інформації в мозку. Ймовірно, під дією натрапив настає настройка по тетта-ритму різних утворень мозку і процесів передачі інформації в мозку. В основі здатності ноотропних засобів покращувати процеси навчання і пам'яті лежить процес підвищення рівня просторової синхронізації біопотенціалів мозку.

    Слід зазначити, що на вищу нервову систему здорових тварин і психіку здоровго людини ці препарати не впливають. Вони в нормі не змінюють багато поведінкові реакції, умовні рефлекси, біоелектричну активність головного мозку, рухову активність.

    В основі фармакотерапевтичної дії натрапив на молекулярному рівні в умовах патології лежить сприятливий вплив на нейрометаболізму і енергетику мозку. Тому дану групу препаратів називають також псіхометаболіческімі стимуляторами. Основні ноотропні засоби, що застосовуються в практиці, імітують метаболічні ефекти -аміномасляной кислоти (ГАМК).

    Перший препарат, синтезований за кордоном в кінці 60-х років у дослідницькій лабораторії фірми UCB (Бельгія) був названий НООТРОПІЛ. У нашій країні є аналог - ПІРАЦЕТАМ (Piracetamum; в табл. По 0, 2; в амп. 20% розчину по 5 мл; капсули - 0, 4). Є класичним ноотропним засобом, тому використовується лікарями різних спеціальностей найбільш часто.

    Фармакологічні ефекти

    Пірацетам (ноотропіл) є циклічним похідним ГАМК. Ноотропи покращують метаболізм клітин мозку і, перш за все метаболізм в них глюкози, кисню, підвищують стійкість клітин до гіпоксії, покращують кровопостачання головного мозку, зв'язок між півкулями. Ноотропи підвищують пам'ять, знижують стомлюваність. Але ефекти проявляються поступово, не відразу після прийому. Пірацетам має протисудомну активність, а в останні роки описані також його імуномодулюючі ефекти, іммунопотенціірующее вплив.

    ПОКАЗАННЯ ДО ЗАСТОСУВАННЯ:

    При станах після струсу мозку;

    У дітей розумово відсталих, з різним ступенем олігофренії; у дітей з порушенням пам'яті, уваги, мови;

    Старим, особам похилого віку, в геріатрії для поліпшення пам'яті, настрої;

    При хронічному лікування наркоманів, алкоголіків;

    У хворих після інсульту;

    Ноотропи показані при енурезі у дітей молодшого віку.

    Крім того, призначають для потенціювання ефектів імуностимуляторів.

    Аминалон - препарат ГАМК. Отримують синтетичним шляхом. ГАМК - гальмівний медіатор, який грає важливу роль в обмінних процесах нервової тканини. Препарат стимулює тканинне дихання, активує ферменти циклу Кребса, покращує утилізацію нейронами глюкози.

    Показання до застосування: судинні захворювання головного мозку, розумова відсталість у дітей.

    Побічні ефекти натрапив: стимуляція мозку може привести до дратівливості, порушення сну, насроенія, занепокоєння у дітей, підвищення артеріального тиску, сексуальної збудливості. Тому їх використовують курсами (по 2-3 тижні).

    В останні роки група ноотропних засобів істотно розширилася. Це і угорський препарат Кавінтон (Gedeon Rihter), церебролізин і т. Д.

    КАВІНТОН (табл. По 0, 005; амп. 0, 5% розчину по 2 мл). Етиловий ефір аповінкамінової кислоти (препарат алкалоїду барвінку малого).

    Кавінтон надає наступні ефекти:

    1) розширює судини мозку;

    2) підсилює мозковий кровотік, покращує кровопостачання мозку киснем;

    3) покращує утилізацію глюкози нейронами, сприяє накопиченню цАМФ, АТФ;

    4) знижує агрегацію тромбоцитів;

    5) підвищує вміст катехоламінів в ЦНС.

    Застосовується насамперед в неврології при:

    1) неврологічних і психічних розладах, пов'язаних з

    порушеннями мозкового кровообігу (інсульт, травма,

    склероз);

    2) розладах пам'яті;

    3) запамороченнях;

    4) афазія;

    5) гіпертонічної енцефалопатії;

    6) атеросклерозі судин сітківки, т. Е. В офтальмології

    7) зниженні слуху токсичного генезу.

    Стимулятори (психостимулятори) - термін, який включає багато ліків, в тому числі, кошти, які збільшують активність організму, речовини, які покращують настрій і бадьорять, або препарати, які надають симпатоміметичну дію. Стимулятори широко використовуються у всьому світі як лікарські засоби, які відпускаються за рецептом, а також без рецепта (легально чи нелегально) в якості препаратів для підвищення спортивної ефективності або як рекреаційні наркотики. Найбільш часто виписуються стимуляторами в 2013 році були лізексамфетамін, і. За оцінками, частка населення, що зловживає стимуляторами амфетамінового ряду (наприклад, амфетаміном, і т. Д.) І, становить від 0,8% до 2,1%.

    ефекти

    короткочасні

    Стимулятори в терапевтичних дозах, наприклад, що застосовуються при, підвищують здатність фокусуватися, бадьорість, товариськість, лібідо і можуть підвищувати настрій. Однак, в більш високих дозах, стимулятори можуть фактично зменшувати здатність фокусуватися, принцип Закону Єркс-Додсон. У більш високих дозах, стимулятори також можуть викликати, енергію і знижувати потребу у сні. Багато, але не все, стимулятори, мають ергогенні ефекти. Наркотики, такі як, псевдоефедрин, і, мають добре документовані ергогенні ефекти, тоді як має протилежний ефект. Посилення нейрокогнітівних функцій за допомогою стимуляторів, зокрема, модафініла, амфетаміну та метилфенидата, були зареєстровані у здорових підлітків, і це широко поширена причина використання стимуляторів серед споживачів заборонених наркотиків, особливо серед студентів. У деяких випадках, може виникнути психіатричний феномен, такий як стімуляторний психоз, параноя і суїцидальні думки. Повідомлялося, що гостра токсичність пов'язана з вбивствами, параноєю, агресивною поведінкою, рухової дисфункцією і безглуздим маніпулюванням предметами. Жорстоке і агресивна поведінка, пов'язане з гострою токсичністю стимуляторів, може бути частково викликано параноєю. Більшість препаратів, що класифікуються як стимулятори, є симпатоміметиками, тобто, вони стимулюють симпатичний відділ вегетативної нервової, що призводить до таких ефектів, як мідріаз, підвищена частота серцевих скорочень, збільшення артеріального тиску, частоти дихання і температури тіла. Коли ці зміни стають патологічними, їх називають аритмією, гіпертонією і гіпертермією. Вони можуть призводити до рабдоміолізу, інсульту, зупинці серця або судом. Однак, з огляду на складність механізмів, які лежать в основі цих потенційно фатальних наслідків гострої токсичності стимуляторів, неможливо визначити, яка доза може бути смертельною.

    хронічний вплив

    Оцінка впливу стимуляторів є актуальною, враховуючи, що велика частина населення в даний час приймає стимулятори. Систематичний огляд серцево-судинних ефектів рецептурних стимуляторів не виявлено жодного зв'язку цих ефектів з використанням стимуляторів у дітей, але виявив кореляцію між використанням рецептурних стимуляторів і ішемічними серцевими нападами. Огляд за чотирирічний період показав, що спостерігалося мало негативних ефектів прийому стимуляторів, але наголосив на необхідності довгострокових досліджень. Огляд тривалого періоду застосування стимуляторів за рецептом у пацієнтів з СДУГ показав, що серцево-судинні побічні ефекти були обмежені тільки тимчасовим підвищенням артеріального тиску. Ініціювання прийому стимуляторів у пацієнтів з СДУГ в ранньому дитинстві, Мабуть, приносить користь у дорослому житті відносно соціального і когнітивного функціонування і представляється відносно безпечним. Зловживання стимуляторами, що відпускаються за рецептом (не випливаючи інструкціям лікаря) або нелегальними стимуляторами пов'язано з безліччю ризиків для здоров'я. Зловживання кокаїном, в залежності від шляху введення, збільшує ризик серцево-судинних захворювань, інсульту і сепсису. Деякі ефекти стимуляторів залежать від шляху введення, при цьому внутрішньовенне введення пов'язане з передачею багатьох захворювань, таких як гепатит С, ВІЛ / СНІД, та потенційними проблемами зі здоров'ям, такими як інфекції, тромбоз або псевдоаневризма, в той час як інгаляція (вдихання) може бути пов'язана зі збільшенням ризику інфекцій нижніх дихальних шляхів, раку легенів і патологічного обмеження легеневої тканини. Кокаїн також може збільшувати ризик розвитку аутоімунних захворювань і пошкоджувати носової хрящ. Зловживання метамфетаміном викликає подібні ефекти, а також виражену дегенерацію дофамінергічних нейронів, що призводить до підвищеного ризику.

    медичне використання

    Стимулятори використовуються в медицині для лікування багатьох захворювань, включаючи ожиріння, порушення сну, розлади настрою, розлади імпульсного контролю, астму, закладеність носа, а також використовуються в якості анестетиків. Препарати, що використовуються для лікування ожиріння, називаються аноректиками і зазвичай включають препарати, які входять в загальне визначення стимулятора, але в цьому класі існують і інші препарати, такі як антагоністи рецептора CB1. Ліки, які використовуються для лікування розладів сну, таких як надмірна денна сонливість, називаються евгероікамі, і включають такі стимулятори, як. Стимулятори використовуються при розладах імпульсного контролю, таких як СДУГ, і, крім схвалених показань, при розладах настрою, таких як клінічна депресія, для збільшення енергії, уваги і підвищення настрою. Стимулятори, такі як, теофілін і сальбутамол, перорально використовуються для лікування астми, але вдихувані адренергические препарати тепер краще через менш системних побічних ефектів. Псевдоефедрин використовується для полегшення закладеності носа або пазух, викликаних застудою, синуситом, сінну лихоманку та іншими респіраторними алергіями; він також використовується для полегшення застою в вусі, викликаного запаленням або інфекцією вуха.

    хімія

    Класифікація стимуляторів є скрутної, через великої кількості класів цих речовин, і того факту, що вони можуть належати до декількох класів; наприклад, екстазі можна класифікувати як заміщений метілендіоксіфенетіламін, заміщений амфетамін і, отже, заміщений фенетіламіни. Основні класи стимуляторів включають фенетіламіни і їх дочірні класи, заміщені амфетаміни.

    амфетаміни

    Заміщені амфетаміни є клас сполук, заснованих на амфетамінової структурі. Вони включають всі похідні сполуки, які утворюються шляхом заміни одного або декількох атомів водню в структурі ядра амфетаміну заступниками. Прикладами заміщених амфетамінів включають сам амфетамін, метамфетамін, ефедрин, катинон, фентермин, мефентермін, бупропіон, метоксіфенамін селегилин, амфепрамон, піровалерон, MDMA (екстазі) і DOM (STP). Багато речовин з цього класу діють, в основному, шляхом активації слідового амінсодержащего рецептора 1 (TAAR1), що, в свою чергу, викликає пригнічення зворотного захоплення і відтік або вивільнення дофаміну, норадреналіну і серотоніну. Додатковим механізмом дії деяких заміщених амфетамінів є вивільнення везикулярний сховищ моноамінових нейротрансмітерів через VMAT2, що збільшує концентрацію цих нейротрансмітерів в цитоплазмі або внутрішньоклітинної рідини пресинаптического нейрона. Стимулятори амфетамінового типу часто використовуються завдяки їх терапевтичного ефекту. Лікарі іноді призначають амфетамін для лікування клінічної депресії, коли пацієнти погано реагують на традиційні препарати СІЗЗС, але докази, що підтверджують таке використання, є слабкими / змішаними. Примітно, що два недавніх великих дослідження фази III ліздексамфетаміна (пролекарства до амфетаміну) в якості доповнення до СИОЗС або СІОЗН при лікуванні основного депресивного розладу не показали ніякої додаткової користі в порівнянні з плацебо в ефективності. Численні дослідження продемонстрували ефективність таких препаратів, як Adderall (суміш солей амфетаміну та декстроамфетамін), для контролю симптомів, пов'язаних з СДУГ. Через їх доступності та швидкодіючих ефектів, заміщені амфетаміни є основними кандидатами на зловживання.

    аналоги кокаїну

    Були створені сотні аналогів кокаїну, причому всі вони зазвичай містять бензілоксі, з'єднаний з 3 вуглецем тропана. Різні модифікації включають заміщення на бензольному кільці, а також додавання або заміни замість нормального карбоксилату на вуглеці тропана 2. Також були розроблені різні сполуки з аналогічними кокаїну відносинами структурної активності, які технічно не є його аналогами.

    механізми дії

    Стимулятори можуть мати найрізноманітніші механізми дії. Багато стимулятори надають свою дію за допомогою впливу на нейротрансмісію моноаминов. Моноаміни представляють собою клас нейротрансмітерів, що діють в механізмах винагороди, мотивації, регулювання температури і больових відчуттях, і включають дофамін, норадреналін і серотонін. Стимулятори зазвичай блокують зворотне захоплення або стимулюють відтік дофаміну і норадреналіну, що призводить до збільшення активності їх схем. Деякі стимулятори, особливо стимулятори, які мають емпатогеннимі і галюциногенні ефектами, впливають на серотонінергічну нейротрансмісію. Втручання в везикулярне зберігання, активування TAAR1 і зворотна течія моноамінових транспортерів можуть грати роль в активності цих речовин. Адренергічні стимулятори, такі як ефедрин, можуть діяти шляхом прямого зв'язування і активації рецепторів, з якими зазвичай зв'язуються норадреналін і адреналін (адренергічні рецептори), викликаючи симпатомиметические ефекти. Деякі речовини, такі як MDMA і його похідні, можуть зменшувати регуляторну здатність шляхом антагонізму регуляторних предсинаптичного авторецепторов. Кофеїн є помітним виключенням, оскільки він робить свою дію шляхом антагонізму аденозинових рецепторів замість прямої дії на моноаміни.

    відомі стимулятори

    амфетамін

    Амфетамін є потужним стимулятором центральної нервової системи (ЦНС) класу фенетіламіни, схвалений для лікування синдрому дефіциту уваги і гіперактивності (СДУГ) і. Амфетамін був виявлений в 1887 році і існує у вигляді двох енантіомерів: левоамфетаміна і декстроамфетамін. Амфетамін містить рівні частини енантіомерів, тобто, 50% левоамфетаміна і 50% декстроамфетамін. Амфетамін також використовується як ефективний підсилювач фізичних і когнітивних функцій і рекреаційно як афродизіак і ейфоретік. Незважаючи на те, що в багатьох країнах амфетамін є рецептурним препаратом, несанкціоноване зберігання і поширення амфетаміну часто контролюється через значні ризики для здоров'я, пов'язаних з неконтрольованим або тривалим використанням. Як наслідок, амфетамін незаконно синтезується підпільними хіміками. Грунтуючись на конфіскацію наркотику і його прекурсорів у всьому світі, незаконне виробництво і оборот амфетаміну набагато менш поширений, ніж незаконне виробництво та обіг метамфетаміну. Першим фармацевтичним амфетаміном був Benzedrine, інгалятор, який використовується для лікування різних станів. Оскільки декстро-ізомер володіє вищими стімулятівнимі властивостями, бензедрин поступово припиняли випускати, натомість продаючи склади, що містять повністю або в основному декстроамфетамин. В даний час, зазвичай виписують Adderall, декстроамфетамин (наприклад, Dexedrine) або неактивний пролекарство lisdexamfetamine (наприклад, Vyvanse). Амфетамін, за допомогою активації рецептора слідів амінів, збільшує активність біогенного аміну і збудливого нейротрансмітера в головному мозку, при цьому, його найбільш виражені ефекти націлені на катехоламінові нейротрансмітери норадреналін і дофамін. У терапевтичних дозах, ця речовина викликає емоційні і когнітивні ефекти, такі як ейфорія, зміна лібідо, підвищене збудження і покращений когнітивний контроль. Подібним чином, це призводить до фізичних ефектів, таким як зниження часу реакції, стійкість до втоми і збільшення м'язової сили. Навпаки, набагато більші дози амфетаміну можуть погіршувати когнітивну функцію і викликати швидке руйнування м'язів. Залежність від психоактивних речовин є серйозний ризик, пов'язаний зі зловживанням амфетаміном, але рідко виникає при правильному медичному використанні. Дуже високі дози амфетаміну можуть викликати психоз (наприклад, марення і параноя), що дуже рідко відбувається при прийомі терапевтичних доз, навіть при тривалому застосуванні. Оскільки рекреаційне використання зазвичай набагато більш поширене, ніж терапевтичне, рекреаційне використання пов'язане з набагато більшим ризиком серйозних побічних ефектів.

    кофеїн

    ефедрин

    Ефедрин - симпатомиметический амін, подібний за молекулярною структурою з відомими препаратами фенилпропаноламин і метамфетамін, а також з важливим нейротрансмиттером адреналіном. Ефедрин зазвичай використовується в якості стимулятора, засоби для придушення апетиту, для збільшення концентрації уваги і в якості протизастійний кошти, а також для лікування гіпотонії, пов'язаної з анестезією. У хімічному відношенні, це алкалоїд з фенетіламіновим скелетом, що міститься в різних рослинах роду Ephedra (сімейство Ephedraceae). Він діє, головним чином, за рахунок збільшення активності норадреналіну на адренергічних рецепторах. Він найчастіше продається як гідрохлорид або сульфатна сіль. Трава má huáng (Ephedra sinica), яка використовується в традиційній китайській медицині (TCM), містить ефедрин і псевдоефедрин в якості основних активних компонентів. Те ж саме можна сказати про інших рослинних продуктах, що містять екстракти інших видів ефедри.

    МДМА

    мефедрон

    нікотин

    фенілпропаноламін

    Фенілпропаноламін (PPA, Accutrim; β-гідроксіамфетамін), також відомий як стереоізомери норєфедрин і норпсевдоефедрін, являє собою психоактивний препарат з класів фенетіламіна і амфетаміну, який використовується в якості стимулятора, протизастійний кошти і аноректіческого речовини. Він широко використовується в рецептурних і безрецептурних препаратах для лікування кашлю та застуди. У ветеринарії, він використовується для контролю нетримання сечі у собак під торговими назвами Propalin і Proin. У Сполучених Штатах, PPA більше не продається без рецепта через передбачуваного підвищеного ризику інсульту у молодих жінок. Однак, в декількох країнах Європи він як і раніше доступний або за рецептом, або (іноді) без рецепта. У Канаді, речовина була відкликана з ринку 31 травня 2001 року. В Індії, використання PPA і його препаратів людьми було заборонено 10 лютого 2011 року.

    Пропілгекседрін

    Пропілгекседрін (гексагідрометамфетамін, обезін) є стимулятором, який продається без рецепта в Сполучених Штатах, як препарат від застуди Benzedrex. Препарат також використовувався в якості пригнічувача апетиту в Європі. Пропілгекседрін не є амфетаміном, хоча він структурно подібний до нього; замість цього, він являє собою ціклоалкіламін і, отже, має стімулятівнимі ефектами, які менш сильні, ніж у аналогічно структурованих амфетамінів, такі як метамфетамін. Потенціал зловживання пропілгекседріна досить обмежений через його обмежених шляхів введення: в Сполучених Штатах, Benzedrex доступний тільки як інгалянти, змішаний з маслом лаванди і ментолом. Ці інгредієнти викликають неприємний смак, і люди, які постійно приймають препарат, повідомляють про неприємні «ментолових відрижка». Було встановлено, що ін'єкція лікарського засобу викликає тимчасову диплопію і дисфункцію стовбура мозку.

    псевдоефедрин

    Псевдоефедрин симпатомиметическим препаратом класів фенетіламіна і амфетаміну. Він може використовуватися як протизастійний засіб для носа / синуса, а також в якості стимулятора або в якості речовини, що підвищує активне неспання. Гідрохлорид псевдоефедрину та псевдоефедрин сульфат виявляються в багатьох безрецептурних препаратах, або у вигляді одиничного інгредієнта, або (частіше) в комбінації з антигістамінними, гвайфенезином, декстрометорфаном і / або парацетамолом (ацетамінофеном) або іншим НПЗЗ (таким як аспірин або ібупрофен). Він також використовується в якості хімічної речовини-прекурсора при незаконному виробництві метамфетаміну.

    кат

    Список стимуляторів і речовин, що діють подібно до них:

    2014/01/16 14:21 Наталя
    2014/11/02 15:28 Наталя
    2013/12/11 00:16 Наталя
    2013/11/26 22:30 Pavel
    2014/06/04 14:24 Наталя
    2014/06/04 14:38 Наталя
    2014/05/27 20:50 Наталя
    2014/05/27 20:46 Наталя
    2013/11/24 13:00
    2015/01/16 14:30 Наталя
    2017/04/02 21:01
    2014/05/22 16:49 Наталя
    2014/05/22 15:24 Наталя
    2013/11/26 23:06 Pavel
    2014/10/09 09:36 Наталя
    2015/03/17 16:24 Наталя
    2014/08/23 19:12 Наталя
    2013/12/06 01:43 Наталя
    2017/03/21 13:27
    2015/05/10 21:45 Наталя
    2018/01/18 16:59
    2013/11/23 23:58 Pavel
    2015/03/17 14:48 Наталя
    2014/06/04 14:15 Наталя
    2014/07/15 16:38 Наталя
    2016/05/13 16:18
    2013/12/02 12:12 Наталя
    2015/03/11 14:35 Яна
    2014/05/18 13:48 Наталя
    2014/06/04 14:43 Наталя
    2014/05/30 15:16 Наталя
    2015/02/03 14:12 Наталя
    2013/11/26 22:28 Pavel
    2015/03/23 11:36 Daniil Craciun
    2013/11/26 21:05 Pavel
    2014/03/13 00:19 Наталя